バロキサビル

バロキサビルは、インフルエンザ治療の新しい作用機序を確立した、クラス初のキャップ依存性エンドヌクレアーゼ阻害剤です。バロキサビルはポリメラーゼ酸性エンドヌクレアーゼ阻害剤として、ウイルス複製サイクルの重要な段階でインフルエンザウイルスを標的とします。—ウイルスのmRNA転写に不可欠なキャップスナッチングプロセス。トリアザ三環式ジオン骨格に融合した二フッ素化ベンゾチエピン環を特徴とするバロキサビルの独特な二環構造により、単回投与の治療計画でインフルエンザエンドヌクレアーゼの強力かつ選択的な阻害が可能になります。医薬品製造において、バロキサビルはバッチ間の一貫性と治療効果を確保するために厳格な品質管理を必要とします。バロキサビルの合成経路には、複数のキラル中心での正確な立体化学制御を伴う複雑な二環式足場の構築が含まれます。ジェネリック製造業者や研究機関にとって、バロキサビルは、高価値の治療用 API であると同時に、抗ウイルス薬の創薬にとって非常に興味深い化合物でもあります。バロキサビルは、インフルエンザに対して承認された最初のキャップ依存性エンドヌクレアーゼ阻害剤として、便利な単回投与による新しい治療オプションを提供します。

 

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	バロキサビル
CAS番号	1985605-59-1
分子式	C₂₄H₁₉F₂N₃O₄S
分子量	483.49グラム/モル
密度	1.63 ±0.1g/cm3
沸点	644.7±65.0℃
pKa	4.50±1.00
保管状態	-20℃で保管℃

 

新しいR急速作用性IインフルエンザM教育

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バロキサビル マルボキシルは、日本の塩野義製薬株式会社によって最初に開発され、その後ロシュと世界的に共同開発された第 3 世代の抗インフルエンザ化学薬品です。 2018年2月に日本での販売が承認され、約20年ぶりに米国FDAによって承認された、新しい作用機序を備えた革新的な抗インフルエンザ薬となる。ファーストインクラスの単回投与経口薬として、オセルタミビル（タミル語）の耐性株や鳥インフルエンザ株（H7N9、H5N1）を含む、A型およびB型インフルエンザウイルスの両方を標的とする独自の抗インフルエンザメカニズムを示します。研究により、この薬は高齢の急性インフルエンザ患者において治療効果を達成するのに1回の経口投与のみで済むことが証明されています。≥症状が48時間以内に持続する期間が12年。

 

M仕組みOf Aアクション

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バロキサビル（商品名ゾフルーザ）は、インフルエンザウイルスに存在するキャップ依存性エンドヌクレアーゼを阻害することで治療効果を発揮します。インフルエンザ ウイルスの遺伝物質は RNA 内にパッケージされており、このキャップ依存性エンドヌクレアーゼの主な機能は、ゲノム複製を促進してウイルスが子孫を産生できるようにすることです。キャップ依存性エンドヌクレアーゼの阻害剤として、ゾフルーザは酵素反応をブロックし、ウイルスゲノムの複製を防止し、それによって細胞侵入時のウイルスの増殖を停止します。この生物学的メカニズムを利用することで、ゾフルーザはウイルスのライフサイクルの初期段階に介入し、効果的に「幼少期にウイルスを殺す」ことで、インフルエンザの迅速な治癒を実現します。

 

I指示

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2019年10月、ロシュの子会社ジェネンテックは、同社の新型インフルエンザ治療薬ゾフルーザ（バロキサビルマルボキシル）の適応拡大申請をFDAが承認したと発表した。ゾフルーザは、インフルエンザ合併症のリスクが高い12歳以上の患者に適応されます。感染してから48時間以内に合併症を発症していない急性インフルエンザ患者への使用を目的としています。バロキサビルは、オセルタミビル耐性ウイルス株と鳥インフルエンザウイルス（H7N9、H5N1）の両方に対して有効性を示す「ファーストインクラス」の単回投与経口薬です。この適応拡大の承認は、インフルエンザ合併症のリスクが高い12歳以上の患者を対象に、オセルタミビルやプラセボと比較してゾフルーザの有効性と安全性を評価することを目的とした第III相試験CA Chemoprostone-2の良好な結果に基づいている。試験結果では、ゾフルーザがこれらの患者のインフルエンザ症状発現までの時間の中央値を有意に遅らせることが実証されました（102時間対73時間）。その他の重要な発見には、症状持続時間の短縮におけるゾフルーザとオセルタミビルの同等の有効性 (54 時間対 54 時間) が含まれます。また、ゾフルーザでは、B型インフルエンザウイルスのプラセボと比較して、インフルエンザの症状がより速く改善しました（75時間対101時間）。さらに、ゾフルーザは優れた忍容性と安全性プロファイルを実証しています。

 

お問い合わせ

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