ベンペド酸

ベンペド酸は、脂質低下療法の工業的合成において極めて重要な医薬品中間体および医薬品有効成分（API）として機能し、特にスタチン不耐症であるか、スタチン療法を超えて追加の LDL-C 低下を必要とする高コレステロール血症患者にとって顕著です。ファーストインクラスの ACL 阻害剤として、ベンペド酸は、スタチンに一般的に伴う筋肉関連の副作用を回避しながら、スタチン療法を補完する差別化された作用機序を提供します。品質管理の観点では、ベンペド酸には規制ガイドラインに準拠した詳細な特性データが提供されるため、分析法の開発、メソッド検証 (AMV)、および短縮新薬申請 (ANDA) の品質管理 (QC) アプリケーションに適しています。ベンペド酸のユニークなジカルボン酸足場は、新規代謝剤および抗炎症剤を探索する創薬プログラムにおける多用途の構成要素としても機能します。

 

製品パラメータ

---

パラメータ	仕様
製品名	ベンペド酸
CAS番号	738606-46-7
分子式	C₁₉H₃₆O₅
分子量	344.49 g/mol
外観	白からオフホワイトの固体
融点	87～92℃
沸点	506.5 ± 35.0°C (予測)
密度	1.045 ± 0.06 g/cm3 (予測)
pKa	4.55 ± 0.45 (予測)
保管状態	冷蔵庫

 

非スタチン系脂質低下薬

---

ベンペド酸 は、高コレステロール血症の治療に使用される新規の非スタチン脂質低下薬です。低密度リポタンパク質 (LDL) 受容体を上方制御し、LDL クリアランスを強化することにより、血清の低密度リポタンパク質コレステロール (LDL-C) レベルを低下させます。

 

効果と作用

---

ベンペド酸は、ヘテロ接合性家族性高コレステロール血症（HeFH）または確認されたアテローム性動脈硬化性心血管疾患（ASCVD）の成人患者の治療に適応されており、LDL-Cレベルのさらなる低下が必要であるが、スタチンの最大耐用量では目標を達成できない。臨床試験では、LDL-C レベルを低下させる顕著な有効性と、良好な安全性および忍容性プロファイルが実証されています。

 

合成ルート

---

出発物質としてイソ酪酸エチル（１４７）３１７ｋｇを使用し、臭化アルキル（１４８）でアルキル化反応を行い、続いてフィンケルシュタイン反応を行ってヨウ化アルキル１４９を得た。次いで、ヨウ化アルキル１４９をアルカリ条件下で０．５当量のメタンスルホニルイソシアネートと反応させてヨウ化物１４９のジアルキル化を促進し、中間体を得た。イソニトリル 150。分離する代わりに、イソニトリル 150 を酸性条件下で Chemicalbook イソプロパン酸中で直接処理しました。 pH を調整することにより、イソニトリル 150 の質量に基づいて優れた収率でケトン 151 が得られました。ケトン 151 を水素化ホウ素ナトリウムで還元し、その後けん化して粗製の医薬品有効成分 (API) を得ました。一連の結晶化ステップの後、ベンペド酸が高収率でさらに精製されました。注目すべきことに、この合成ルートは 300 kg を超えるスケールで検証されています。

 

お問い合わせ

---

脂質低下 API の製造キャンペーン、不純物プロファイリング プログラム、分析法の開発にベンペド酸が必要ですか? Cosperpharm は、お客様が求める品質、文書化、供給の信頼性を提供します。今すぐ私たちのチームにご連絡ください— 2 営業時間以内に返信いたします。