ベポタスチン

Model:125602-71-3

ベポタスチンは、ピペリジン化学クラスに属する第 2 世代の非鎮静性の選択的ヒスタミン H1 受容体拮抗薬です。構造的には、ベポタスチンは、4 位が (4-クロロフェニル)(ピリジン-2-イル) メトキシ基で置換されたピペリジン環と 1 位がブタン酸側鎖で置換されており、ベンジル炭素に単一の立体中心を持っています。

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製品説明

ベポタスチンは、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、蕁麻疹などのアレルギー症状の治療に使用される臨床的に確立された抗ヒスタミン薬 API です。選択的 H1 受容体アンタゴニストとして、ベポタスチンは、CNS に顕著に浸透することなく、末梢 H1 受容体でのヒスタミンの作用をブロックし、それによって、最初によく起こる鎮静副作用を回避します。‑世代の抗ヒスタミン薬。ベポタスチンは経口製剤と点眼製剤の両方で入手でき、局所点眼液 (Bepreve®) はアレルギー性結膜炎に伴う目のかゆみの治療に適応されます。ベポタスチンは、アレルギー疾患に苦しむ患者にとって引き続き重要な治療選択肢であり、好ましい安全性と有効性プロファイルを提供します。

製品パラメータ

パラメータ	仕様
製品名	ベポタスチン
CAS番号	125602-71-3
分子式	C₂₁H₂₅ClN₂O₃
分子量	388.89 g/mol
融点	56～58℃
沸点	546.8±50.0℃
密度	1.26g/cm3
保管状態	−20 °C、不活性雰囲気下

生物活性

ベポタスチンは、非鎮静性の選択的ヒスタミン 1 (H1) 受容体アンタゴニストです。

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ベポタスチン持っている追加抗アレルギー剤活動含む安定のマスト細胞関数 , 阻害の好酸球性浸潤,阻害の IL-5 生産、そして阻害のロイコトリエン B4(LTB4) そして LTD4 活動。

10の濃度で–100マイクロメートル、βポタスチンはヒト末梢血単核球 (PBMC) における抗原誘導性の IL-5 産生を有意に阻害し、この効果は PBMC をベポタスチンとプレインキュベートすると増強されます。

ロイコトリエン B4 は培養好中球の Ca2+ 濃度を増加させましたが、この濃度はエタンスルホン酸ベパラスチンによって抑制されました (1–100 μマ）。ロイコトリエン B4 も培養後根神経節ニューロンの Ca2+ 濃度を上昇させましたが、これはベシル酸ベパラスチンによって同様に阻害されました (100μマ）。

でVivo研究

ベパラスチン (10 mg/kg) は、皮内ヒスタミン注射 (部位あたり 100 nmol) によって誘発される引っ掻きを抑制しますが、セロトニン刺激 (部位あたり 100 nmol) に対しては効果がありません。

ベパラスチン (1–10 mg/kg、経口投与）は、サブスタンス P（部位あたり 100 nmol）およびロイコトリエン B4（部位あたり 0.03 nmol、Chemicalbook）によって誘発される引っ掻きの用量依存的な阻害を示します。インビボでは、ベパラスチンは用量依存的にヒスタミン誘導性の血管透過性の促進を抑制し、モルモットの研究では、同様の受動的皮膚アナフィラキシーショックを抑制します。

マウスそう痒症モデルでは、ベポタスチンの経口投与により、ひっかき行動の頻度と持続時間が抑制されました。

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