Boc-His(Tos)-OH は、Boc 戦略固相ペプチド合成に特化した構成要素であり、反応性イミダゾール側鎖を完全に保護して L-ヒスチジン残基を導入するための標準試薬として機能します。イミダゾール窒素上のトシル保護基により、Boc-His(Tos)-OH が副反応なしでカップリングできることが保証されます。— イミダゾール窒素でのアシル化またはラセミ化など— 保護されていない、または保護が不十分なヒスチジン誘導体を悩ませることがよくあります。ペプチド創薬では、Boc-His(Tos)-OH は生物活性ペプチドの合成に使用され、ヒスチジンは金属結合、酵素触媒作用、または pH 依存性の構造変化において重要な役割を果たします。この化合物は、ペプチドベースの酵素阻害剤、抗菌ペプチド、およびヒスチジンに富む金属キレート化ペプチドの構築にも不可欠です。結晶性固体で高純度(≥Boc-His(Tos)-OH の 98.0% TLC) により、取り扱いが容易になり、標準的な SPPS ワークフローに統合できます。また、十分に特徴付けられた光学活性 ([α]²⁰/D = +16±1°、c=メタノール中1%)により、エナンチオ純粋なヒスチジンの取り込みが保証されます。
製品パラメータ
パラメータ
仕様
製品名
Boc-His(Tos)-OH
CAS番号
35899-43-5
分子式
C₁₈H₂₃N₃O₆S
分子量
409.46 g/mol
外観
白からほぼ白結晶性粉末
融点
~125 °C (分解)
旋光性
[α]²⁰/D = +16±1° (c=1% メタノール中)
密度
1.19g/cm3
保管状態
4℃で保存;密閉、冷却、乾燥、換気
pKa
3.50±0.10
-20℃
製品の利点
Boc-His(Tos)-OH は、イミダゾール窒素上のトシル (p-トルエンスルホニル) 保護基を特徴とし、ヒスチジン側鎖の求核性および塩基性特性を効果的にマスクします。これにより、ペプチド鎖伸長中のイミダゾール窒素でのアシル化、ラセミ化、およびその他の副反応が防止されます。
直交脱保護戦略
Boc-His(Tos)-OH の Boc 保護基とトシル保護基は、さまざまな条件下で除去できます。Boc 基は弱酸 (TFA) によって切断されますが、トシル基はより強い酸条件 (HF または TFMSA) を必要とします。この直交的な脱保護戦略により、ペプチド合成中の選択的なマスク解除が可能になります。
完全な特性評価による高純度
Boc-His(Tos)-OH は TLC 純度で供給されます≥98.0%、旋光度 [α]²⁰/D = +16±1° (メタノール中 c=1%)、および水分含量≤0.5%。白色から淡黄色の結晶性粉末のため、正確な計量が可能で取り扱いが容易です。
ヒスチジン含有生理活性ペプチドに必須
ヒスチジンは、酵素触媒作用、金属イオンの配位、および pH 依存性のプロトン移動において重要な役割を果たします。 Boc-His(Tos)-OH は、酵素阻害剤、抗菌ペプチド、金属キレートペプチドなどのヒスチジン含有生理活性ペプチドの合成に不可欠です。
安定した結晶性固体のため、信頼性の高い取り扱いが可能
Boc-His(Tos)-OH は、融点 ~125 の安定した結晶固体として供給されます。°C(12月)。結晶形態により、推奨される保管条件下での長期安定性が保証されます (4°C、密封、乾燥)。
製品の品質保証
徹底した分析特性評価。各バッチは、複数の技術による分析放出試験を受けます: TLC 純度 (≥98.0%)、旋光度検証([α]²⁰/D = +16±1° メタノール中)、水分含有量の測定(≤0.5%)、融点検証 (~125°C, dec.)、外観確認(白色から淡黄色の結晶性粉末)、および適切な分析方法による同一性確認。
保持サンプルによる完全なバッチトレーサビリティ。原材料の調達から合成、精製、最終包装に至るまで、すべてのステップが完全に文書化され、追跡可能です。各バッチには固有のロット番号が与えられ、Cosperpharm の品質手順に従って十分な保持サンプルが維持されます。
安定性監視プログラム。 Cosperpharm は、推奨される保管条件下で継続的な安定性研究を実施しています (4°C、密封、乾燥)。安定性の概要は定期的に更新され、顧客調査や規制当局への提出をサポートするために利用できる完全なデータ パッケージが含まれています。
研究および規制で使用できるドキュメント。すべての出荷には、バッチ固有の純度および特性データを含む分析証明書 (COA)、製品安全データシート (SDS)、および国際配送用の税関書類が含まれています。ペプチド治療薬を開発する顧客向けに、コスパーファームは、ご要望に応じて、DMF 対応の文書パッケージ、メソッド検証レポート、安定性データ、およびカスタム品質契約を提供します。
顧客主導による品質監査。資格のあるお客様は、Cosperpharm の製造、品質管理、文書化施設を監査することを歓迎します。監査をスケジュールするには、当社の規制チームにご連絡ください。
保管条件
有効期限: バッチ固有の有効期限については、分析証明書を参照してください。推奨される保管条件下では、Boc-His(Tos)-OH は通常、≥2 の純度 98%–3年。
取り扱い上の注意:ドラフト内で使用してください。耐薬品性の手袋、安全メガネ、白衣を着用してください。粉塵やエアロゾルの発生を避けてください。作業エリアでは飲食、喫煙をしないでください。取り扱い後は手をよく洗ってください。完全な安全情報については、安全データシート (SDS) を参照してください。
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