Boc-Ser(tBu)-OH は固相ペプチド合成 (SPPS) の基本的な構成要素であり、Boc 保護基戦略は依然として 2 つの主要な方法論のうちの 1 つです。— Fmoc化学と並んで— 治療上および研究上の関心のあるペプチドを組み立てるために。 Boc-Ser(tBu)-OH の直交保護スキーム— アミンには酸に不安定なBoc、ヒドロキシルには酸に不安定なtert-ブチルエーテル— これにより、ペプチド鎖伸長中の官能基の選択的操作が可能になり、Boc-Ser(tBu)-OH がリンペプチド、糖ペプチド、その他の翻訳後修飾ペプチド配列の合成における重要な成分となります。キラルな非ラセミ化アミノ酸誘導体である Boc-Ser(tBu)-OH は、天然アミノ酸の S 配置を保存し、最終ペプチド生成物の立体化学的完全性が合成ワークフロー全体で確実に維持されます。 Boc-Ser(tBu)-OH のセリン ヒドロキシルの tert-ブチル エーテル保護は、弱酸性条件 (TFA など) で Boc 基と同時に除去でき、最終的な脱保護ステップが簡素化されるため、特に価値があります。 Boc-Ser(tBu)-OH は、ペプチド合成以外にも、セリン由来の医薬品、酵素阻害剤、生物学的に活性な小分子の調製における多用途の中間体としても機能し、医薬化学や創薬プログラムにおけるこの保護アミノ酸の幅広い用途を実証しています。
製品パラメータ
パラメータ
仕様
製品名
Boc-Ser(tBu)-OH
CAS番号
13734-38-8
分子式
C₁₂H₂₃NO₅
分子量
261.31グラム/モル
外観
白からオフホワイトまで粉
密度
1.087 ±0。06g/cm3 (予測)
沸点
383.1 ± 37.0 °C (予測)
保管状態
2 ~ 8 °C、密封、乾燥
pKa
3.55±0.10
なぜコスパーファームなのか?
立体化学的完全性は交渉の余地がありません。 Boc-Ser(tBu)-OH の S 配置は、ペプチドの組み立て全体にわたって保存されなければなりません。出発物質のラセミ化は合成シーケンス全体に伝播し、最終的なペプチドの生物学的活性を損ないます。当社の分析放出プロトコルには、エナンチオマー純度のキラル HPLC 検証、旋光性の確認 ([α]²⁰/D+8.0±2°、DMF中c=3)、NMRによる同一性確認— なぜならあなたのペプチドは’生物学的機能は、この構成要素の立体化学的性質に依存します。
規制当局への提出をサポートする文書。すべての出荷には、バッチ固有の HPLC 純度、旋光度データ、および残留溶媒分析を記載した分析証明書 (COA) が含まれています。ペプチドベースの治療薬または ANDA 申請を開発している顧客のリクエストに応じて、DMF 対応の文書、安定性の概要、およびカスタム品質契約を入手できます。
すべての開発段階にわたる柔軟な供給。 Cosperpharm は、ペプチド配列スクリーニングおよびメソッド開発のためのグラムスケールの研究開発量から、プロセス検証および商用ペプチド製造のためのキログラムスケールのバッチまで、Boc-Ser(tBu)-OH を供給しています。研究開発サンプルは5日以内に出荷–7営業日。大量注文は2以内に発送–3週間。
完全合成カスケードの技術サポート。当社のプロセス化学チームは、カップリング条件、脱保護戦略、プロセス関連不純物を検出するための分析方法についてアドバイスできます。— なぜなら、当社は複数のペプチド製造キャンペーンにわたって、Boc 保護アミノ酸を幅広く扱ってきたからです。
透明性のある価格設定でグローバルに展開。 Cosperpharm は、完全な税関書類を同梱して、世界中の製薬会社、CRO、分析研究所に出荷しています。数量割引はキログラム単位で適用され、リードタイムについては事前に連絡します。— 隠れた料金や予期せぬ遅延はありません。
製品の利点
Boc-Ser(tBu)-OH は、慎重に設計された直交保護スキームを備えています。Boc グループは、αtert-ブチルエーテルは側鎖のヒドロキシルを保護します。この二重保護により、さまざまな条件下での選択的な脱保護が可能になります。— Boc 基は TFA によって切断されますが、tert-ブチル エーテルはより強い酸性条件を必要とします。— 化学者が官能基操作を正確に制御しながら複雑なペプチド配列を構築できるようになります。
キラル純度の維持
L-セリン誘導体として、Boc-Ser(tBu)-OH は S 配置を維持します。α-カーボン、文書化された比回転 [α]²⁰/D+8.0±2° (DMF では c=3)。わずかなラセミ化でも受容体結合および薬物動態特性を大きく変える可能性があるため、この立体化学的完全性はペプチド治療薬の生物活性にとって不可欠です。
翻訳後修飾ペプチドの多用途ビルディングブロック
Boc-Ser(tBu)-OH のセリン ヒドロキシルは tert-ブチル エーテルで保護されているため、ホスホセリン含有ペプチド、O-グリコシル化ペプチド、その他の翻訳後修飾配列を合成するための前駆体として最適です。保護基はペプチド鎖の残りの部分と適合する条件下で除去できるため、生物学的に関連するペプチドプローブや治療薬の合成が容易になります。
デュアルユース: ペプチド合成中間体および分析参照標準
Cosperpharm は、Boc-Ser(tBu)-OH を 2 つの品質レベルで供給しています: 工業用グレード (≥98% HPLC) ペプチド製造における合成ビルディングブロックとして使用。および参考標準グレード(≥95% HPLC (完全な特性評価付き) は、分析方法の開発、QC テスト、ペプチド原薬および医薬品の不純物プロファイリングに使用されます。
ペプチド治療薬全体にわたる幅広い有用性
Boc-Ser(tBu)-OH は、酵素阻害剤、受容体アゴニストおよびアンタゴニスト、抗菌ペプチド、ペプチド ホルモンなど、幅広いペプチドベースの治療薬の合成に使用されます。その二重保護戦略により、創薬プログラムにおいてますます重要な標的となっているリンペプチドと糖ペプチドの合成にとって特に価値があります。
よくある質問
A: Boc-Ser(tBu)-OH は、Boc 基で保護されたアミノ基と、tert-ブチル エーテルで保護された側鎖ヒドロキシルの両方を持っています。 Boc-Ser-OH (または Boc-L-セリン) はアミノ基のみが保護されており、ヒドロキシルは遊離しています。 Boc-Ser(tBu)-OH の二重保護により、ペプチド合成中の選択的操作が可能になり、後の段階までセリン ヒドロキシルを保護しておく必要があるペプチドの合成に不可欠です。
Q2: Boc-Ser(tBu)-OH の主な用途は何ですか?
A: Boc-Ser(tBu)-OH は、主に固相ペプチド合成 (SPPS) の構成要素として使用されます。また、リンペプチド、糖ペプチド、セリン由来の医薬品、酵素阻害剤、生物学的に活性な小分子の合成にも使用されます。
製品の品質保証
徹底した分析特性評価。各バッチは、複数の技術による分析放出試験を受けます: HPLC 純度 (≥98.0% 工業グレード。≥95.0% の基準標準グレード、完全なクロマトグラフィートレーサビリティ付き)、旋光度検証 ([α]²⁰/D+8.0±2°、c=3 in DMF)、外観検証 (白色からオフホワイトの粉末)、含水量の測定 (カールフィッシャー <0.5%)、残留溶媒分析 (GC)、および該当する場合、¹H NMR および MS による分子同一性の確認。
保持サンプルによる完全なバッチトレーサビリティ。原材料の調達 (認定サプライヤーからの L-セリン) から Boc 保護、tert-ブチル化、精製、最終包装に至るまで、すべてのステップが完全に文書化され、追跡可能です。各バッチには固有のロット番号が与えられ、Cosperpharm の品質手順に従って十分な保持サンプルが維持されます。
安定性監視プログラム。 Cosperpharm は、推奨される保管条件(次の条件での長期保管)の下で継続的な安定性研究を実施しています。–20 °不活性雰囲気下で C、加速安定性研究 (40°C / 75% RH) を代表的なバッチで実施しました。安定性の概要は定期的に更新され、顧客の規制申請をサポートするための完全なデータ パッケージが利用可能です。保存期間: 3 年間–20 °C; 4歳で2年°C.
規制当局への提出に向けた文書の準備が整いました。すべての出荷には、バッチ固有の純度および特性データを含む分析証明書 (COA)、製品安全データシート (SDS)、および国際配送用の税関書類が含まれています。ペプチドベースの治療薬の規制申請を準備している顧客向けに、コスパーファームは、ご要望に応じて、DMF 対応の文書パッケージ、メソッド検証レポート、安定性データ、およびカスタム品質契約を提供します。
顧客主導による品質監査。資格のあるお客様は、Cosperpharm の製造、品質管理、文書化施設を監査することを歓迎します。監査をスケジュールするには、当社の規制チームにご連絡ください。 ISO 準拠のドキュメントは、ご要望に応じて入手可能です。
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