Bz-rC ホスホロアミダイト

Bz-rC ホスホロアミダイトは、RNA オリゴヌクレオチドの化学合成の基本的なモノマーです。シトシン塩基上の N4-ベンゾイル保護基は、ホスホラミダイトカップリングサイクル中の分岐と鎖の停止を防ぎます。一方、2'-O-TBDMS 基は鎖の組み立て全体を通じて 2'-ヒドロキシルを保護し、合成後にトリエチルアミン三フッ化水素酸塩 (TEA・3HF) などのフッ化物ベースの試薬を使用して除去されます。 Bz-rC ホスホラミダイトは、自動 DNA/RNA 合成装置 (Applied Biosystems、MerMade、Dr. Oligo など) での標準的な RNA 合成プロトコルと互換性があり、通常は 0.25 M 活性化剤溶液 (5-エチルチオ-1H-テトラゾール、4,5-ジシアノイミダゾール) を使用し、カップリング時間は 5 ～ 10 分です。 Bz-rC ホスホロアミダイトは、構造研究用の RNA、アンチセンス オリゴヌクレオチド、siRNA、およびアプタマーの合成において幅広く検証されています。 Bz-rC ホスホロアミダイトは、ベンゾイル基がプロセス開発中に監視する必要がある特徴的な副生成物 (N4-ベンゾイル-デピリミジン化生成物など) を生成する可能性があるため、オリゴヌクレオチド不純物プロファイリングの参照標準としても使用されます。

製品パラメータ

Cosperpharm の品質保証

各バッチでは次の処理が行われます。

● ガスクロマトグラフィー (GC) – 純度 ≥97.0%

● 非水滴定 – 純度 ≥97.0%

● 屈折率 – 確認分析

● ¹H NMR – 構造検証

● 外観 – 無色～淡黄色～淡オレンジ色の透明液体

すべての出荷には、包括的な COA、MSDS (完全な GHS 情報を含む)、および原産地証明書が付属します。

よくある質問

Q1: Bz-rC ホスホロアミダイトと Ac-rC ホスホルアミダイトの違いは何ですか?

A: Bz-rC ホスホロアミダイトはシトシンの N4 環外アミンにベンゾイル (Bz) 保護基を使用しますが、Ac-rC はアセチル (Ac) 基を使用します。ベンゾイル基は、DMT 除去の酸性条件 (ジクロロメタン中 3% トリクロロ酢酸) 下でのデピリミジン化に対してより優れた保護を提供します。ほとんどの RNA 合成アプリケーションでは、長い配列またはデオキシシチジンが豊富な配列にはベンゾイル基が好まれます。

Q2: 標準的なシンセサイザーでの Bz-rC ホスホロアミダイトの推奨カップリング時間はどれくらいですか?

A: 0.25 M アクチベーター (5-エチルチオ-1H-テトラゾールまたは 4,5-ジシアノイミダゾールなど) を使用した標準的な RNA 合成条件下では、Bz-rC ホスホロアミダイトのカップリング時間は 5 ～ 10 分が一般的です。より長いオリゴヌクレオチド (>40 mer) またはハイスループット合成の場合、アクチベーター濃度とカップリング時間を最適化すると収率が向上する可能性があります。

製品の応用シナリオ

1.RNAオリゴヌクレオチドの合成

Bz-rC ホスホロアミダイトは、研究、診断、治療法開発のために合成 RNA オリゴヌクレオチドにシチジン残基を導入するための標準的な構成要素です。

2.siRNAの製造

2'-OH シチジンを siRNA 二本鎖に組み込むために使用されます。 TBDMS グループは合成後に除去され、RNAi 研究用に完全にネイティブな RNA が得られます。

3.アンチセンスオリゴヌクレオチド（ASO）の合成

RNA 転写物を標的とする ASO には RNA セグメントが必要です (ギャップマー設計など)。 Bz-rC ホスホロアミダイトは、2'-OH として残すか修飾された場合に、完全なヌクレアーゼ耐性を備えた必要なシチジン残基を供給します。

4.RNAアプタマーの作製

アプタマー ライブラリと個々のアプタマー候補は、Bz-rC ホスホラミダイトを使用して化学合成され、配列の忠実性と拡張性が保証されます。

5.構造生物学 RNA の調製

X 線結晶構造解析や NMR 研究では、明確に定義された RNA 配列を高純度で合成する必要があります。 Bz-rC ホスホロアミダイトは、必要なカップリング効率と脱保護のクリーンさを実現します。

6.不純物プロファイリング参照標準

オリゴヌクレオチド原薬中の潜在的なプロセス不純物 (残留 N4-ベンゾイル-シチジン、不完全な脱保護生成物など) として、Bz-rC ホスホラミダイトまたはその脱保護誘導体は、HPLC および LC-MS メソッドの参照標準として機能します。

お問い合わせ

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