ドロネダロン塩酸塩

ドロネダロン塩酸塩はクラス III 抗不整脈薬で、発作性または持続性心房細動の患者の正常な洞調律を回復するように作用します。非ヨウ素化ベンゾフラン誘導体として、ドロネダロン塩酸塩は、構造的に関連する抗不整脈薬アミオダロンのヨウ素関連の副作用を克服するために開発されました。ドロネダロン塩酸塩は、カリウム、ナトリウム、カルシウムチャネルを阻害するマルチチャネルブロッカーであり、抗アドレナリン作用も示し、正常な心臓リズムの回復と維持に役立ちます。構造的には、ドロネダロン塩酸塩はアミオダロンに関連していますが、その化学構造にはアミオダロン誘発性の甲状腺疾患に関連するヨウ素部分がありません。医薬品の品質管理において、ドロネダロン塩酸塩は、Multaq® 製造の医薬品有効成分として、また分析方法開発および不純物プロファイリングの参照標準として機能します。

 製品パラメータ

I指示

P薬物動態学

合成ルート

(1)有機溶媒中で、2-ブチル-3-(4-ヒドロキシベンゾイル)-5-ニトロベンゾフランを1-ブロモ-3-クロロプロパンでエーテル化し、2-n-ブチル-3-[4-(3-クロロプロポキシ)ベンゾイル]-5-ニトロベンゾフランを得た。

(2)それを還元剤で還元して、2-n-ブチル-3-[4-(3-クロロプロポキシ)ベンゾイル]-5-アミノ-ベンゾフランにします。

(3)有機溶媒中で塩化メチルスルホニルとスルホンアミド化反応を行うと、2-n-ブチル-3-[4-(3-クロロプロポキシ)ベンゾイル]-5-メタンスルホニルアミドベンゾフランが得られます。

(4)次に、2-ブタンエタノールアミンとの N-炭化水素反応を実行して、デソニダロンを取得します。

(5)デソニダロンは塩形成反応を受けて、デソニダロン塩酸塩を生成します。

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