エンザルタミド

エンザルタミドは、前立腺がんの治療における極めて重要な医薬品 API および分析参照標準であり、独特の作用機序を持つ強力なアンドロゲン受容体拮抗薬として機能します。以前の抗アンドロゲン剤とは異なり、エンザルタミドはコアクチベーターの動員をブロックすることに加えて、AR の核移行と DNA 結合を阻害します。エンザルタミドは、去勢抵抗性前立腺がん（CRPC）、転移性去勢感受性前立腺がん（mCSPC）、および転移のリスクが高い生化学的再発を伴う非転移性去勢感受性前立腺がん（nmCSPC）の治療用に、XTANDI®というブランド名で販売されています。エンザルタミドは、LNCaP 前立腺細胞における AR 阻害に関して 36 nM の IC50 値を示し、LNCaP/AR 異種移植片を有する去勢雄マウスにおいて 10 mg/kg の用量で顕著な腫瘍退縮を誘導します。エンザルタミドは詳細な特性データとともに提供され、商業生産のための API として、また分析方法開発および品質管理アプリケーションのための参照標準として機能します。

製品パラメータ

応用

エンザルタミドは現在、前立腺がんのほぼすべての段階に適用できるようになりました。たとえば、化学療法前に進行した疾患を患っている患者の場合、患者が化学療法を開始する時期が大幅に遅れる可能性があります。さらに、化学療法後の CRPC および mCRPC では、患者の全生存期間と無増悪生存期間を大幅に改善できます。

生物活性

エンザルタミド (MDV3100) は、IC50 が 36 nM のアンドロゲン受容体 (AR) アンタゴニストです。.

望ましくない影響

エンザルタミド（XTANDI）の主な副作用は高血圧と疲労です。最も一般的な副作用 (≥5%）は、無力症/疲労、腰痛、下痢、関節痛、ほてり、末梢血浮腫、筋骨格痛、頭痛、上気道感染症、筋力低下、めまい、不眠症、下気道感染症、脊髄圧迫および馬尾症候群、血尿、感覚異常、不安、高血圧です。

お問い合わせ

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