塩酸エルロチニブ

塩酸エルロチニブは、IC を使用して無傷の腫瘍細胞における EGFR 自己リン酸化を減少させる、強力な可逆的 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。₅₀20nMの。キナゾリナミン誘導体として、エルロチニブ塩酸塩は、EGFR キナーゼドメインでの ATP 結合を競合的に阻害し、腫瘍細胞の増殖と生存に関与する下流のシグナル伝達経路をブロックします。この化合物は非疾患の治療用に承認されています。‑小細胞肺がんおよび膵臓がん、EGFR患者において臨床効果が証明されている‑突然変異腫瘍。塩酸エルロチニブはまた、溶解度、安定性、生物学的利用能が異なる複数の多形性を示しますが、これらは医薬製剤開発において重要な考慮事項です。高いものとしては‑純度参照標準であるエルロチニブ塩酸塩は、分析法の開発、不純物プロファイリング、品質管理試験、ジェネリックエルロチニブ製造業者の ANDA 申請に不可欠です。さらに、塩酸エルロチニブは、EGFRシグナル伝達、薬剤耐性メカニズムの研究、および次の薬剤の開発のための重要なツール化合物として機能します。‑EGFR世代‑標的療法。

 

 製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	塩酸エルロチニブ
CAS番号	183319-69-9
分子式	C₂₂H₂₄ClN₃O₄
分子量	429.90 g/mol
外観	オフホワイトから淡黄色の固体
融点	223 225℃
pKa	25℃で5.42
溶解性	DMSO: 加温により最大 18 mg/mL
保管状態	不活性雰囲気、-20℃以下の冷凍庫で保管

 

抗腫瘍D敷物

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塩酸エルロチニブは、上皮増殖因子受容体チロシンキナーゼの小分子可逆的阻害剤で、主に局所進行性または転移性の非小細胞肺がんおよび膵臓がんの二次治療または三次治療に適応されます。

 

M仕組みOf Aアクション

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塩酸エルロチニブは、上皮成長因子受容体チロシンキナーゼサブタイプ（EGFR-TK）を選択的かつ可逆的に標的とします。その作用機序には、細胞内で基質と競合して EGFR-TK リン酸化を阻害し、それによって腫瘍細胞シグナル伝達経路を遮断し、腫瘍増殖を抑制し、アポトーシスを誘導することが含まれます。臨床研究では、さまざまな腫瘍に対するその阻害効果が実証されており、従来の化学療法剤に比べて、副作用の軽減、安全性プロファイルの改善、忍容性の向上などの利点が得られます。

 

応用 

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1. 塩酸エルロチニブは、上皮増殖因子受容体チロシンキナーゼの小分子可逆的阻害剤で、主に局所進行性または転移性の非小細胞肺がんおよび膵臓がんの二次治療または三次治療に適応されます。

 

2. HER-1/EGFRチロシンキナーゼ阻害剤.

 

お問い合わせ

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