ブレクスピプラゾールの開発および合成ルートに関する推奨事項

導入

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ブレクスピプラゾール錠は、主に統合失調症や双極性障害などの精神疾患の治療に使用される非定型抗精神病薬です。脳内の神経伝達物質のバランスを調節することで作用し、精神症状を軽減し、患者の気分状態を改善します。もともとデンマークのルンドベック製薬と日本の大日製薬が共同開発したブレクスピプラゾールは、2015年に統合失調症の治療および大うつ病性障害の補助療法としてFDAによって承認された。 2023年5月、米国FDAはその適応をアルツハイマー病患者の興奮にも含めるよう拡大した。 2024 年 6 月 28 日、ブレクスピプラゾールは中国で統合失調症の治療薬として承認されました。 

CAS番号  913611-97-9

M眼球F数式  C₂₅H₂₇N₃O₂S

M眼球W八  433.57

CヘミカルN雨  7-(4-(4-(ベンゾ[b]チオフェン-4-イル)ピペラジン-1-イル)ブトキシ)キノリン-2(1H)-オン。

 

RエトロシンセティックA分析：

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特許ステータス

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中国におけるブレキシプラゾールの中核特許（ZL200680011923.0）は2026年4月に期限切れとなる予定で、その市場はジェネリック医薬品との競争に直面することになる。ブレキシプラゾールの国内販売承認を受けて、大手製薬会社はすでに市場シェアを獲得するための的を絞った戦略を開始している。

 

 

合成ルート

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（1）フッ素位置での求核置換

 

（2）メルカプト酸エチルとベンズアルデヒドが反応してベンゾチオフェン（α炭素のメルカプト基がアルデヒド基を攻撃する）を形成します。

 

（3）ボク一価銅により触媒される脱酸反応。酸により Boc 基が除去されます。.

 

（4）求核置換 (化合物 7 の不純物管理が重要です)

 

（5）求核置換 (出発物質の選択に関する ICH 要件を満たす、出発物質として化合物 5 を選択できます)。

 

 

参考文献

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[1] ウー、C。チェン、W。ジャン、D.ジャン、X。 Shen, J. 4-(1-ピペラジニル)ベンゾ[b]チオフェン 二塩酸塩の改良された合成。組織プロセス解像度開発者2015, 19, 555−558.

[2] L.J.グーセン;マジョリーニョ、F.カーン、Ｂ．Ａ． Rodriguez, N. マイクロ波支援 Cu 触媒による芳香族カルボン酸のプロト脱炭酸。 Ｊ．Ｏｒｇ．化学。 2009、74、2620−2623。

 

 

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