エトラシモド アルギニンは、選択的 S1P 受容体モジュレーター エトラシモドの薬学的に好ましい塩の形態であり、この重要な免疫調節剤の溶解性と生物医薬品特性を最適化するように設計されています。ブランド名 Velsipity で臨床的に承認された塩の形として、エトラシモド アルギニンは、S1P と同じ強力かつ選択的な機能的拮抗作用を提供します。₁、S1P₄、S1P₅ 遊離塩基として受容体を形成すると同時に、水溶性が向上し、経口製剤の開発が容易になります。エトラシモドの L-アルギニン塩形態は、薬理活性や選択性プロフィールを損なうことなく薬物の物理化学的特性を改善するために選択されました。この塩の形態は、定められた保管条件を備えた固体として供給されます。—粉末は最長 3 年間安定です。–20°C と 4 歳で 2 年間°C—エトラシモド アルギニンは、研究用途と品質管理用途の両方にとって貴重な参照標準となっています。この化合物のDMSOおよび他の有機溶媒への良好な溶解性は、幅広いin vitroおよびin vivo研究におけるその有用性をさらに裏付けています。
パラメータ
仕様
製品名
エトラシモドアルギニン
CAS番号
1206123-97-8
分子式
C₃₂H₄₀F₃N₅O₅
分子量
631.69g/m
外観
白〜ベージュの粉末
解決
DMSO:2mg/ml、透明
製品の利点
臨床的に承認された塩の形態
エトラシモド アルギニンは、臨床的に承認されたエトラシモドの塩形態であり、中等度から重度の活動性潰瘍性大腸炎の成人患者の治療用に、ブランド名 Velsipity で販売されています。この塩の形態は、その有利な物理化学的特性および生物医薬品特性を考慮して特に選択されました。
溶解性と製剤特性の向上
エトラシモドの L-アルギニン塩は、医薬品有効成分の水溶性と製剤特性を改善するように設計されました。この溶解性の向上により、バイオアベイラビリティと用量の一貫性が向上した経口製剤の開発がサポートされます。
研究開発用に定義された安定性プロファイル
エトラシモド アルギニンは、よく特徴付けられた安定性プロファイルを提供します。粉末は次の条件で 3 年間安定です。–20°C と 4 歳で 2 年間°C、溶液の安定性は 6 か月です。–80°C および 1 か月–20°C.この明確な安定性は、長期的な研究プログラムと方法検証研究をサポートします。
遊離塩基と同じ強力な薬理作用
アルギニン塩の形態は、遊離塩基の完全な薬理活性を保持します。—S1P の強力かつ選択的な機能的拮抗作用₁、S1P₄、S1P₅ 受容体—その活性や選択性プロファイルを損なうことなく。
多用途の参照標準アプリケーション
エトラシモド アルギニンは、分析方法開発の参照標準として、また塩の形態特性評価のための研究ツールとして機能します。その応用範囲には、QC テスト、メソッド検証、配合開発、安定性研究が含まれます。
Q1: エトラシモドとエトラシモド アルギニンの違いは何ですか?
A: エトラシモド (CAS 1206123-37-6) は化合物の遊離塩基の形ですが、エトラシモド アルギニン (CAS 1206123-97-8) は 1:1 の化学量論比の L-アルギニン塩の形です。アルギニン塩は、医薬品有効成分の水溶性と製剤特性を高めるために開発され、臨床的に承認された形態であり、ブランド名 Velsipity で販売されています。.
Q2: エトラシモド アルギニンの溶解度はどれくらいですか?
A: エトラシモド アルギニンは DMSO に可溶です。他の有機溶媒にも溶解する可能性があります。研究者は、特定のアッセイ媒体で溶解度テストを実行することをお勧めします。
エトラシモド アルギニン パウダーは、密閉した容器に入れて保管してください。–20°長期保管 (最長 3 年間) または 4 の場合は C°C は最長 2 年間。溶液の場合は、小分けして保存します。–80°C 最長 6 か月間、または–20°C 最長 1 か月間。光と湿気から保護し、強力な酸化剤から離れた清潔で乾燥した換気の良い場所に保管してください。
保存期間: 粉末として保管した場合は 3 年–20°C; 4 ℃で粉末として保管した場合は 2 年間°C;溶液中で保存した場合は 6 か月–80°C;溶液中で保存した場合は 1 か月–20°C.
取り扱い上の注意: ドラフト内でのみ使用してください。耐薬品性の手袋、安全メガネ、白衣を着用してください。粉塵やエアロゾルの発生を避けてください。作業エリアでは飲食、喫煙をしないでください。取り扱い後は手をよく洗ってください。完全な安全情報については、安全データシート (SDS) を参照してください。
お問い合わせ
医薬品開発プログラムで塩の形状の完全性と妥協のない品質が要求される場合、コスパーファームはそれを実現します。エトラシモド アルギニンを使用したあなたの研究をどのようにサポートできるかについて話し合うために、ぜひ私たちと連絡を取ってください。—この重要な S1P 受容体モジュレーターの臨床的に検証された塩。
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