フィルゴチニブ

フィルゴチニブは、中等度から重度の関節リウマチ（RA）の治療において極めて重要な医薬品中間体および医薬品有効成分（API）であり、クローン病の臨床試験で広範に研究されています。‘病気、潰瘍性大腸炎、その他の自己免疫疾患。 JAK1 選択的阻害剤として、フィルゴチニブは JAK1 のリン酸化とそれに続く STAT 依存性シグナル伝達を妨害し、それによって多くの自己免疫疾患や炎症性疾患の特徴であるサイトカイン媒介炎症と免疫細胞の活性化を防ぎます。マレイン酸塩の形態であるマレイン酸フィルゴチニブ (CAS 1802998-75-9) は、結晶化度、安定性、および取り扱い特性を高めるために医薬製剤に一般的に利用され、遊離塩基のフィルゴチニブは経口投与後の活性薬理学的作用物質として機能します。品質管理および規制の文脈において、フィルゴチニブおよびその関連物質は、分析方法の開発、不純物プロファイリング、強制分解研究、ジェネリック版の短縮新薬申請 (ANDA) 申請に不可欠な参照標準です。フィルゴチニブの合成経路は通常、容易に入手可能な出発物質からの多段階シーケンスを含み、公開された手順では最適化された条件下で 99.8% の HPLC 純度および 88% を超える収率を達成しています。フィルゴチニブの構造的特徴— 特にJAK1選択的トリアゾロピリジン足場— は、選択性と安全性プロファイルが改善された次世代 JAK 阻害剤に向けた医薬化学の取り組みを刺激し続けています。

製品パラメータ

M仕組みOf Aアクション

フィルゴチニブは JAK1 を選択的に阻害し、それによって炎症や免疫介在性疾患の発症を軽減します。

生物活性

フィルゴチニブ (GLPG0634) は、JAK1、JAK2、JAK3、TYK2 に対してそれぞれ 10 nM、28 nM、810 nM、および 116 nM の IC50 値を持つ選択的 JAK1 阻害剤です。第II相臨床試験。

インビボ研究

経口投与後のラットの絶対バイオアベイラビリティは中程度 (45%) でしたが、マウスでは有意に高かった (∼100%）。ラットとマウスの両方の CIA モデルにおいて、フィルゴチニブ (ラットでは 30 mg/kg/日、マウスでは 50 mg/kg、1 日 2 回) は、炎症、軟骨損傷、および骨変性の用量依存的な軽減を示しました。 DSS処置マウスで行われた研究では、フィルゴチニブ（GLPG0634）によるJAK1阻害が前臨床マウスモデルで強力な治療効果を達成するのに十分であり、この効果が炎症を起こした結腸組織におけるSTAT3リン酸化の阻害と相関していることが結果から示された。

お問い合わせ

API 製造、参照標準のニーズ、または医薬品開発のための信頼できるフィルゴチニブ供給パートナーを探すのは簡単です。— Cosperpharm では、それが可能です。当社は科学的な厳密性、規制に関する専門知識、サプライチェーンの信頼性を組み合わせて、必要なときに必要な品質を提供します。要件について話し合ったり、見積もりを依頼したり、技術相談を予約したりするには、今すぐ当社のカスタマー サービス チームにお問い合わせください。