ホルムアミド、N-[5-(2R)-オキシラニル-2-(フェニルメトキシ)フェニル]-

ホルムアミド、N-[5-(2R)-オキシラニル-2-(フェニルメトキシ)フェニル]-は、長時間作用型β2アドレナリン受容体アゴニストであるフマル酸ホルモテロールとその単一異性体類似体アルホルモテロール酒石酸塩の工業的合成における重要な出発原料として登録されています。ホルムアミド、N-[5-(2R)-オキシラニル-2-(フェニルメトキシ)フェニル]-の(2R)-オキシラン配置は、エナンチオ純粋アミンでエポキシドを開環した後、(R)-配置のベンジルアルコールに直接転移し、強力な気管支拡張に必要な正しい絶対立体化学を固定します。プロセス化学者は、ホルムアミド (N-[5-(2R)-オキシラニル-2-(フェニルメトキシ)フェニル]- が安定した結晶性固体であり、結晶化によって容易に単離および精製できるため、分取キラル クロマトグラフィーへの依存度が大幅に低減されることを認識しています。 Cosperpharm は、ホルムアミド、N-[5-(2R)-オキシラニル-2-(フェニルメトキシ)フェニル]- を厳密なキラル純度仕様で供給し、最終 API が規制当局が要求する >99% のジアステレオマー過剰基準を一貫して満たすことを保証します。

製品パラメータ

なぜコスパーファームなのか？

Cosperpharm は、収率とキラル純度を損なう 2 つの分解経路であるエポキシド開環副産物とホルムアミド加水分解を最小限に抑えるルートを使用して、ホルムアミド、N-[5-(2R)-オキシラニル-2-(フェニルメトキシ)フェニル]- を製造しています。当社のプロセスは最終的な結晶化を制御し、製品が自由流動性の単一多形粉末として提供されるようにし、配合中の多形のばらつきに関する懸念を排除します。各バッチは、キラル HPLC (99.5% 以上)、アキラル HPLC (99.0% 以上)、比旋光度などの包括的な分析パネルに基づいてリリースされ、生産チームに明確な立体化学的同一性を持つ出発物質を提供します。当社は冷蔵、アルゴン雰囲気下で出荷しており、残留溶媒、重金属、遺伝毒性不純物の評価を含む完全な文書を、DMF 修正または ASMF に直接含められる形式で提供できます。

製品の利点

1. 絶対的キラル移動 – (2R)-エポキシドはオキシラン炭素で反転して開き、ホルモテロールおよびアルホルモテロールの活性に不可欠な (R)-ベンジルアルコール立体配置を直接設定します。

2. 安定な結晶性キラル中間体 – 油状であるか冷凍保存が必要な多くのエポキシド中間体とは異なり、この化合物は 2 ～ 8°C で安定した結晶性固体です。

3. 直交保護基戦略 – ホルムアミド (潜在性アニリン) とベンジルエーテル (潜在性フェノール) は、穏やかな水素化分解または酸性条件下で連続的に脱保護できます。

4. 高純度 = 精製回数が少ない – アキラル純度 ≥99.0% および ee.99.5% 以上最終的な API の下流での再結晶化の必要性が軽減されます。

5. 商業規模の可用性 – Cosperpharm は、同じ検証済みプロセスの下で、100 g の認定サンプルから数キログラムの生産バッチまで供給できます。

保管条件

ホルムアミド、N-[5-(2R)-オキシラニル-2-(フェニルメトキシ)フェニル]- は、アルゴンや窒素などの不活性ガス雰囲気下、密閉した耐光性容器に入れて 2 ～ 8°C で保管してください。湿気、あらゆる熱源や酸性蒸気から保護してください。反応性求核剤の近くに保管しないでください。容器が開いている場合は、不活性ガスブランケットを交換し、パラフィルムを貼ります。この条件下では、保存期間は 24 か月であることが確認されています。

お問い合わせ

次のフォルモテロールまたはアルホルモテロールのキャンペーンで、完全な規制文書に裏付けられたキラルエポキシドビルディングブロックが必要な場合は、コスパーファームの API 中間体チームにご連絡ください。当社のプロセス化学者との技術通話を手配して、提案されたルートを検討し、ANDA 提出のタイムラインに合わせた納品スケジュールを提供します。