イヴァカフトル

Model:873054-44-5

イバカフトール (CAS 873054-44-5) は、4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボン酸のカルボキシ基と5-アミノ-2,4-ジ-tert-ブチルフェノールのアミノ基との形式的縮合によって得られる芳香族アミドです。化学的には、イバカトールは N-(2,4-ジ-tert-ブチル-5-ヒドロキシフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボキサミドであり、アミド結合を介してジ-tert-ブチル置換フェノールに結合したキノリノンコアを特徴としています。

お問い合わせを送信

製品説明

イバカフトールは、嚢胞性線維症の治療における極めて重要な医薬品原薬および分析参照標準であり、細胞表面での CFTR チャネルの開放確率を高める CFTR 増強剤として機能します。キノリノンベースのアミドとして、イバカフトルは CFTR タンパク質に結合し、上皮細胞における塩化物イオン輸送を強化し、それによって粘液線毛クリアランスを改善し、嚢胞性線維症に関連する肺合併症を軽減します。イバカフトールの分子量は 392.49 g/mol で、白色からオフホワイトの粉末として現れます。 G551D および F508del-CFTR 発現細胞の両方での研究では、イバカフトールとフォルスコリンの併用により、CFTR 媒介塩素分泌が有意に増加することが示されました。 Ivacaftor には、規制ガイドラインに準拠した詳細な特性データが提供されており、商業的な Kalydeco® 生産のための API として、また分析方法開発および品質管理アプリケーションのための参照標準として機能します。

製品パラメータ

パラメータ	仕様
製品名	イヴァカフトル
CAS番号	873054-44-5
分子式	C₂₄H₂₈N₂O₃
分子量	392.49 g/mol
外観	白からライトブラウン粉
融点	212～215℃
沸点	550.4 ± 50.0 °C (予測)
密度	1.187
保管状態	冷蔵庫

M仕組みOf A アクション

イヴァカフトルは、上皮細胞表面にある FTR タンパク質のチャネル開口確率 (またはゲート) を高めることにより、塩化物イオンの輸送を促進します。イバカトールを介した塩素イオン輸送の全体的なレベルは、細胞表面に存在する CFTR タンパク質の量と、特定の変異体 CFTR タンパク質がイバカトールの増強効果に応答する程度に依存します。

生物活性

イヴァカフトル (VX-770) は、Fisher ラット甲状腺細胞において G551D-CFTR および F508del-CFTR を特異的に標的とする CFTR の選択的エンハンサーであり、EC50 値はそれぞれ 100 nM および 25 nM です。

悪影響

エヴァカタイドの副作用には主に頭痛、吐き気、下痢、発疹などがあり、これらは通常は軽度で一過性です。ただし、一部の患者は肝機能異常や呼吸困難などのより重篤な副作用を経験する可能性があります。

お問い合わせ

嚢胞性線維症の API 製造キャンペーン、不純物プロファイリングプログラム、または CFTR 研究プロジェクトのために Ivacaftor を確保する準備はできていますか? Cosperpharm はお客様のニーズをサポートします。見積もり、技術文書、または特定の要件について話し合う場合は、今すぐ当社のチームにお問い合わせください。—私たちはあなたと提携できることを楽しみにしています。

ホットタグ: イバカフトル、中国、メーカー、サプライヤー、工場

日本語

イヴァカフトル

私たちについて

製品

お問い合わせ

住所:

Eメール:

電話:

フォローする