パゾパニブ

パゾパニブは、進行性腎細胞癌および軟部肉腫の治療用に承認された多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、Votrient® として販売されています。 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 の強力な阻害剤として (IC₅₀= それぞれ 10、30、および 47 nM)、パゾパニブは VEGF 媒介シグナル伝達を阻害することで血管新生を効果的にブロックします。パゾパニブはPDGFRも阻害するα、PDGFRβ、および c-Kit (IC₅₀= それぞれ 71、84、および 74 nM)、および追加の受容体チロシンキナーゼがその広範な抗腫瘍活性に寄与しています。医薬品の品質管理および分析開発において、パゾパニブは、ジェネリック製造における不純物プロファイリング、メソッド検証、および安定性研究のための必須の参照標準として機能します。パゾパニブは、ANDA 申請の重要な参考資料でもあり、この重要な腫瘍薬のジェネリック版の開発をサポートします。

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	パゾパニブ
CAS番号	444731-52-6
分子式	C₂₁H₂₃N₇O₂S
分子量	437.52 g/mol
物理的形態	白い粉
密度	1.40g/cm3 (予測)
沸点	760mmHgで728.8±70.0℃
融点	285-289℃
保管状態	冷蔵庫

I指示

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パゾパニブは、VEGFR1-3、PDGFR-1 などの複数の受容体をブロックする経口多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。α、PDGFR-β、および c-KIT は、ソラフェニブおよびスニチニブと非常に類似した作用機序を備えています。 2009年10月、FDAはパゾパニブを進行性腎細胞癌の第一選択治療として正式に承認した。ノバルティスによるグラクソ・スミスクラインの腫瘍薬部門の買収に続き、パゾパニブは現在ノバルティスによって販売されている。パゾパニブの適応症:

1.FDAは進行性腎がん患者への使用を承認しました。

 

2. FDA は、以前に化学療法を受けた進行性軟部肉腫 (STS) 患者への使用を承認しました。

しかし、脂肪肉腫または胃間質腫瘍に対するパゾチニブの有効性は確立されていません。軟部肉腫治療に関する試験データ: 第 III 相臨床試験 (EORTC 62072) では、以前にアントラサイクリンベースの化学療法に効果がなかった転移性非脂肪肉腫 STS 患者 368 人にパゾチニブまたはプラセボのいずれかが投与され、無増悪生存期間 (PFS) が 1.6 ヶ月に対して 4.6 ヶ月という大幅な改善を示しました。

 

生物活性

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パゾパニブ (GW786034) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR、FGFR、c-Kit、および c-Fms/CSF1R を標的とする新規マルチターゲット阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 10 nM、30 nM、47 nM、84 nM、74 nM、140 nM、および 146 nM です。無細胞アッセイ。パゾパニブは、カテプシン B とオートファジーの活性化を誘導することができます。

 

お問い合わせ

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腫瘍学 API 製造キャンペーン、不純物プロファイリング プログラム、またはキナーゼ研究にパゾパニブが必要ですか? Cosperpharm がお手伝いします。価格、ドキュメント、または技術サポートについては、当社のチームにお問い合わせください。—すぐにご連絡いたします。