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エレトリプタン
エレトリプタン (CAS 143322-58-1) は、抗片頭痛薬のトリプタン クラスに属する第 2 世代の経口投与される親油性セロトニン 5-HT1B/1D 受容体アゴニストです。化学的には、エレトリプタンは (R)-3-((1-メチル-2-ピロリジニル)メチル)-5-(2-(フェニルスルホニル)エチル)-1H-インドールで、3 位に (R) 配置の N-メチルピロリジン置換基、5 位にフェニルスルホニルエチル基をもつインドールコア構造を特徴とします。
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アビラテロン酢酸塩
アビラテロン酢酸塩 (CAS 154229-18-2) は、合成アンドロスタン ステロイド誘導体であり、アビラテロンの 3β-酢酸エステルであり、正式にはアビラテロンの 3β-ヒドロキシ基と酢酸の縮合によって生成されます。このエステル化により、活性型アビラテロンと比較して、薬物の経口バイオアベイラビリティが向上します。
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アビラテロン
アビラテロン (CAS 154229-19-3) は、17 位が 3-ピリジル基で置換されたアンドロスタ-5,16-ジエン-3β-オールである 3β-ステロールです。化学的には、アビラテロンは 17-(ピリジン-3-イル)アンドロスタ-5,16-ジエン-3β-オールです (USP による)。ステロイド化合物であるアビラテロンは、精巣、副腎、および前立腺腫瘍組織で発現され、アンドロゲン生合成を調節する酵素である 17α-ヒドロキシラーゼ/C17,20-リアーゼ (CYP17) の強力で不可逆的な選択的阻害剤です。
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マチテンタン
マチテンタン (CAS 441798-33-0) は、新規の経口活性非ペプチドデュアル ETA および ETB エンドセリン受容体アンタゴニストです。化学的には、マチテンタンは N-[5-(4-ブロモフェニル)-6-[2-[(5-ブロモ-2-ピリミジニル)オキシ]エトキシ]-4-ピリミジニル]-N'-プロピルスルファミドであり、ブロモフェニル、ブロモピリミジニルオキシエトキシ、およびプロピルスルファミド置換基を備えたピリミジンコアを特徴としています。
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イヴァカフトル
イバカフトール (CAS 873054-44-5) は、4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボン酸のカルボキシ基と5-アミノ-2,4-ジ-tert-ブチルフェノールのアミノ基との形式的縮合によって得られる芳香族アミドです。化学的には、イバカトールは N-(2,4-ジ-tert-ブチル-5-ヒドロキシフェニル)-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボキサミドであり、アミド結合を介してジ-tert-ブチル置換フェノールに結合したキノリノンコアを特徴としています。
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セリチニブ
セリチニブ (CAS 1032900-25-6) は、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) を選択的に標的とする、非常に強力で経口的に生物学的に利用可能な ATP 競合性の第 2 世代チロシンキナーゼ阻害剤です。化学的には、セリチニブはアミノピリミジンのクラスのメンバーであり、具体的には、2 位と 6 位のアミノ基がそれぞれ 2-メトキシ-4-(ピペリジン-4-イル)-5-メチルフェニルおよび 2-(イソプロピルスルホニル)フェニル置換基を有する 2,6-ジアミノ-5-クロロピリミジンです。
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