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アトラセンタン塩酸塩
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アトラセンタン塩酸塩

Model: 195733-43-8
アトラセンタン塩酸塩 (CAS 195733-43-8) は、2R、3R、および 4S 位に 3 つの立体中心を持つ複雑なキラル ピロリジン環系を特徴とする経口投与可能なピロリジン-3-カルボン酸誘導体の塩酸塩です。分子構造は、ピロリジンコアの 4 位に 4-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル) 置換基、1 位に 2-(ジブチルアミノ)-2-オキソエチル基、2 位に 4-メトキシフェニル基を含み、3 位にカルボン酸官能基があります。

アトラセンタン塩酸塩は、もともと転移性ホルモン不応性前立腺がんの治療のためにアボット研究所 (ABT-627; A-147627) で開発された、非常に強力で選択的なエンドセリン A (ETA) 受容体拮抗薬です。アトラセンタン塩酸塩は、ETA 受容体を選択的にブロックすることで作用し、それにより血管抵抗を低下させ、病理学的組織のリモデリングを阻害し、エンドセリン駆動のシグナル伝達経路を調節します。塩酸アトラセンタンは、腫瘍学を超えて、糖尿病性腎症および心血管疾患の臨床試験で広範囲に研究されています。アトラセンタン塩酸塩は、医薬品有効成分の塩酸塩として、安定性や溶解性の向上などの物理化学的特性が向上しており、製薬研究における製剤開発と分析処理の両方を容易にします。


製品パラメータ



パラメータ

仕様

製品名

アトラセンタン塩酸塩

CAS番号

195733-43-8

分子式

C₂₉H₃₉ClN₂O₆

分子量

547.08 g/mol

外観

オフホワイトからグレーの粉末

保管状態

不活性ガス(窒素またはアルゴン)下、2~8℃



生物活性


アトラゼナミド塩酸塩 (ABT-627 塩酸塩) は、0.0551 nM の IC50 値で ETA 活性を阻害する効果的な選択的エンドセリン A 受容体アンタゴニストです。


 

ターゲット



IC50: 0.055 nM (ETA)

 

なぜコスパーファームなのか?


エンドセリン受容体拮抗薬の研究プログラムや腫瘍薬開発プロジェクトで高純度の参照標準物質や研究中間体が必要な場合、コスパーファームは製薬研究者が求める品質、文書化、供給の柔軟性を備えたアトラセンタン塩酸塩を提供します。


 

正確な立体化学的完全性。アトラセンタン塩酸塩の 3 つのキラル中心 (2R、3R、4S) は、そのピコモル ETA 受容体親和性に重要です。立体化学的不純物があると、受容体の結合と生物学的活性が損なわれます。 Cosperpharm の分析放出プロトコルには、正しい立体異性体組成を確認するためのキラル HPLC 検証が含まれていますなぜなら、薬理学的データはこの化合物の立体化学的純度に依存するからです。

 

研究をサポートするドキュメント。すべての出荷にはバッチ付きの分析証明書 (COA) が含まれています特定の HPLC 純度、クロマトグラフィーのトレーサビリティ、FTIR、NMR、質量分析による同一性確認。規制当局への提出のリクエストに応じて、カスタム品質のドキュメントを入手できます。

 

あらゆる研究段階に柔軟に対応します。 Cosperpharm は、あらゆる用途にわたってアトラセンタン塩酸塩を供給していますスクリーニングアッセイや受容体結合研究のためのミリグラム単位から、生体内薬理学や製剤開発のためのグラムスケールのバッチまで。

 

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透明性のある価格設定でグローバルに展開。 Cosperpharm は、完全な税関書類を同梱して世界中の製薬会社、CRO、研究機関に出荷しています。

 

お問い合わせ


アトラセンタン塩酸塩が受容体結合研究、腫瘍学研究、または分析法開発の参照標準として必要な場合でも、Cosperpharm は信頼できるパートナーです。当社のチームは、高品質の製品、包括的なドキュメント、迅速な技術サービスでお客様の研究をサポートする準備ができています。今すぐご連絡ください私たちはプロジェクトを前進させるためにここに来てください。


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