バリシチニブ

バリシチニブは、選択的かつ可逆的なヤヌスキナーゼ 1 (JAK1) および 2 (JAK2) 阻害剤です。ヤヌスキナーゼはチロシンプロテインキナーゼファミリーに属し、関節リウマチなどの自己免疫疾患で頻繁に過剰活性化される炎症誘発性経路シグナル伝達において重要な役割を果たします。バリシチニブは JAK1 に対してナノモルの効力を持っています (IC₅₀= 5.9 nM) および JAK2 (IC₅₀= 5.7 nM)、Tyk2 も阻害します (IC₅₀= 53 nM)。バリシチニブは、サイトカイン放出を抑制することにより免疫シグナル伝達を調節します。バリシチニブは主に自己免疫疾患や新型コロナウイルス感染症関連のサイトカインストーム管理に使用されていますが、神経炎症研究でも関心を集めています。バリシチニブは、白色からオフホワイト色の結晶性粉末として現れ、無味無臭です。

 

 製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	バリシチニブ
CAS番号	1187594-09-7
分子式	C₁₆H₁₇N₇O₂S
分子量	371.42 g/mol
外観	白色固体
融点	212-215℃
保管状態	-20℃
密度	1.56

 

M仕組みOf Aアクション

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バリシチニブ (オルミアント) は、ヤヌスキナーゼ、Jak3、または TYK2 に対する有効性が限定的な、選択的な JAK2 および JAK1 阻害剤です。これらのキナーゼとそれに関連するシグナル伝達および転写活性化経路 (JAK-STAT) は、I 型および II 型サイトカイン受容体を介したサイトカインシグナル伝達の振幅と持続時間を制御する主要な細胞内機構を構成します。これらの受容体は、固有の酵素活性を介したシグナル伝達を欠いています。ヤヌスキナーゼのシグナル伝達と転写の活性化は、JAK 酵素のリン酸化を通じて起こり、STAT の活性化につながります。 IL-6 や顆粒球マクロファージ コロニー刺激因子 (GM-CSF) などのいくつかの炎症性サイトカインは、関節リウマチ (RA) の病因に関与しています。インターフェロンシグナル伝達は JAK-STAT 経路経由でも機能します。その結果、JAK1 および JAK2 阻害剤は複数の RA 関連サイトカイン経路を標的にすることができ、それによって炎症に関与する重要な免疫細胞の活性化と増殖を低減します。バリシチニブは、従来のγ鎖受容体と関連している可能性が高い JAK3 に対しては効果を示さない。一般的なγ鎖依存性サイトカインには、主にリンパ球の活性化、機能、増殖を制御する IL-15 および IL-21 が含まれます。

 

A悪いR反応

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最も一般的な副作用には、頭痛、上気道感染症、鼻咽頭炎などがあります。日和見感染、結核感染、胃腸穿孔は観察されませんでした。

 

I指示

1. バリシチニブは、成人の中等度から重度の活動性関節リウマチ（RA）、特に1つ以上の抗リウマチ薬に不耐性の患者の治療に適応されます。単独療法として投与することも、メトトレキサートと組み合わせて投与することもできます。乾癬、糖尿病性腎症、アトピー性皮膚炎、全身性エリテマトーデス、その他の症状の治療におけるバリシチニブの有効性は現在、第 II 相臨床試験で研究中です。

 

2. 科学研究および化学試薬分野での使用向け

 

お問い合わせ

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