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バレニクリン (CAS 249296-44-4) は、禁煙補助薬として開発された、α4β2 ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) の部分アゴニストです。化学的には、バレニクリンは 7,8,9,10-テトラヒドロ-6,10-メタノ-6H-ピラジノ[2,3-h][3]ベンザゼピンであり、アルカロイド シチシンに構造的に関連する独特のピラジノ-ベンズアゼピン縮合環系を特徴としています。

テネリグリプチン (CAS 760937-92-6) は、強力な経口活性、競合性、長時間作用性のジペプチジル ペプチダーゼ 4 (DPP-4) 阻害剤です。化学的には、テネリグリプチンは (2S,4S)-4-[4-(3-メチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-5-イル)ピペラジン-1-イル]-1-(1,3-チアゾリジン-3-イル)ブタン-1,4-ジオンであり、その生物活性にとって重要な独特のチアゾリジン環構造を特徴としています。

デシタビン (CAS 2353-33-5) はシチジンヌクレオシド類似体であり、化学的には 5-アザ-2'-デオキシシチジンとして知られる強力な DNA メチルトランスフェラーゼ (DNMT) 阻害剤です。構造的には、デシタビンはシトシン環の 5 位の炭素が窒素に置換され、複製中に DNA に組み込まれる 5-アザシトシン部分を生成するデオキシシチジン類似体です。このユニークな構造的特徴により、デシタビンは DNA メチルトランスフェラーゼと共有結合複合体を形成し、酵素阻害とその後の DNA 低メチル化を引き起こします。

ソホスブスタット (CAS 1190307-88-0) は、C 型肝炎ウイルス (HCV) NS5B RNA 依存性 RNA ポリメラーゼの強力な阻害剤として機能するヌクレオチド アナログ プロドラッグです。化学的には、ソホスブビルはイソプロピル (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-ジオキソピリミジン-1-イル)-4-フルオロ-3-ヒドロキシ-4-メチルオキソラン-2-イル]メトキシフェノキシホスホリル]アミノ]プロパン酸であり、効率的な細胞内送達を可能にするユニークなホスホルアミデートプロドラッグ部分を特徴とし、活性化。

フェソテロジン (CAS 250214-44-9) は、ヒドロキシメチル フェニル エステル官能基を備えたフェニルプロピルアミン コアを特徴とする合成の競合的ムスカリン受容体アンタゴニストです。この分子は、生体内で迅速に脱エステル化されて活性代謝物である 5-ヒドロキシメチルトルテロジン (5-HMT) になるプロドラッグとして設計されており、これもトルテロジンの活性代謝物です。

エルクサドリン (CAS 864821-90-9) は、複雑なペプチド模倣構造を特徴とする合成の経口活性混合オピオイド受容体モジュレーターです。この分子は、最小限のκ-オピオイド受容体親和性を示しながら、μ-オピオイド受容体アゴニスト活性とδ-オピオイド受容体拮抗作用を組み合わせた独自の薬理学的プロファイルを備えて設計されています。