シタフロキサシン

シタフロキサシンは新しい‑世代、幅広い‑スペクトル経口フルオロキノロン系抗生物質は、呼吸器および尿路感染症の治療に承認されています。フルオロキノロン系抗生物質であるシタフロキサシンは、細菌の DNA 複製に重要な酵素である細菌の DNA ジャイレースおよびトポイソメラーゼ IV の活性を効果的に阻害します。シタフロキサシンは、次の純度の結晶固体として供給されます。≥98%。シタフロキサシンの C7 位にある独特のスピロ環置換基は、フルオロキノロンに対する活性の強化に貢献しています‑耐性株。シタフロキサシンは、分析方法の開発、方法の検証、品質管理アプリケーション、および ANDA 申請用の参照標準としても利用できます。

 

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	シタフロキサシン
CAS番号	127254-12-0
分子式	C₁₉H₁₈ClF₂N₃O₃
分子量	409.81 g/mol
外観	ホワイトc結晶質の固体
密度	1.63 ± 0.1 g/cm3 (予測)
沸点	629.2 ± 55.0 °C (予測)
保管状態	-20℃で保存

 

抗菌作用

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ある研究では、セフタジジムは、臨床的に分離された5,000株を超えるグラム陰性菌の大部分に対して、シプロフロキサシンやオフロキサシンと比較して優れた活性を示しました。肺炎球菌、化膿連鎖球菌、メチシリンまたはキノロン感受性または耐性の黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌、エンテロコッカス・フェカリス、シュードモナス属、ザントモナス・アリファティカ、インフルエンザ菌、ナイセリア菌に対して、スパルフロキサシン、フレロキサシン、またはオフロキサシンよりも強力な効果を示しました。淋菌、バクテロイデス フラジリス (MIC90:0.006)–3.13 μg/mL;ケミカルブック）。セフタジジムは腸内細菌科に対して最も活性のある化合物でした。モラクセラに対する活性 (MIC90 = 0.025)μg/mL) およびアシネトバクター カルコアセティクス (MIC90 = 0.39)μg/mL) はスパルフロキサシンのそれに匹敵しました。シプロフロキサシンおよびトスフロキサシンはクレブシエラ・オキシトカに対してセフタジジムと同等の活性を示し、一方、シプロフロキサシンはプロテウス・ミラビリスに対してセフタジジムと同等の活性を示した。試験した他のすべての菌株では、セフタジジムは前述の抗生物質 (ロメフロキサシンを含む) と比較して優れた活性を示しました。

 

P薬物動態学

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保健ボランティアに 25 ～ 200 mg の範囲のセフタジジムを単回経口投与したところ、用量依存的な Cmax 値の増加が示されました (0.29–1.86 μg/mL) および AUC 値 (1.52–12.03 μg·mL⁻¹・h)。絶食条件下では、半減期 (t₁/₂β）4.40時間から5.02時間の範囲でした。流通量（VdSS）は1.46でした–1.96 L/kg;ピーク血漿濃度 (tmax) は 1.0 で発生しました–1.3時間。クリアランス(CL)は28でした–32mL/分48 時間後の尿中回復率は投与量の 69% ～ 74% であり、糞便排泄はわずか 3% でした。 100 mg の用量では、血清タンパク質結合率は約 50% でした。複数回の投与は薬物動態に大きな影響を与えず、セフタジジムの蓄積可能性が低いことを示しています。一次代謝産物はグルコシド エステル誘導体であり、30 成分を構成します。–血清濃度の38%と5–ラットの尿中濃度の12%。

 

生物活性

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シタフロキサシン (DU6859a) は、嫌気性種や非定型病原体を含む広範囲のグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して in vitro 活性を示す効果的な経口フルオロキノロン系抗生物質です。呼吸器感染症および尿路感染症の治療に適応されます。

 

お問い合わせ

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