β-アラニン、N-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-N-[3-[2-(ドデシルジチオ)エトキシ]-3-オキソプロピル]-、2-(ドデシルジチオ)エチルエステル

β-アラニン、N-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-N-[3-[2-(ドデシルジチオ)エトキシ]-3-オキソプロピル]-、2-(ドデシルジチオ)エチルエステルは、活性化Tリンパ球などの細胞内還元能力が高まった細胞に核酸を送達するために作られた生体還元性イオン化脂質です。肝細胞、および多くの固形腫瘍タイプ。構造脂質および遮蔽脂質である β-アラニン、N-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-N-[3-[2-(ドデシルジチオ)エトキシ]-3-オキソプロピル]-、2-(ドデシルジチオ)エチル エステルと一緒に LNP に配合すると、酸性条件下で mRNA または siRNA が静電的に凝縮され、その後ジスルフィド架橋が形成された後にのみペイロードが放出されます。標的細胞内で減少し、循環またはエンドリソソーム経路での早期漏出を最小限に抑えます。脂質分解産物は親分子の両親媒性特性を欠いているため、効率的に排泄され、その結果、薬理学的有効量での低い肝毒性と無視できるほどの免疫活性化によって強調される好ましい安全性プロファイルが得られます。研究者らは、β-アラニン、N-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-N-[3-[2-(ドデシルジチオ)エトキシ]-3-オキソプロピル]-、2-(ドデシルジチオ)エチルエステルを、遺伝子編集リボ核タンパク質、治療不可能な癌遺伝子に対する低分子干渉RNA、および免疫刺激をコードするメッセンジャーRNAの送達に適用することに成功した。この脂質は、LNP 性能の比較研究におけるベンチマークとなる還元性担体として参照されることが増えています。

製品パラメータ

なぜコスパーファームなのか？ – 当社の競争上の優位性

よくある質問

Q1: この脂質が細胞内グルタチオンに応答するのはなぜですか?

A: β-アラニン、N-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-N-[3-[2-(ドデシルジチオ)エトキシ]-3-オキソプロピル]-、2-(ドデシルジチオ)エチル エステルには、細胞質内で見られるグルタチオン レベルの上昇 (1 ～ 10 mM) によって切断される 2 つのジスルフィド結合が組み込まれており、脂質の破壊を引き起こします。小さな非両親媒性フラグメントが生成され、その積荷が放出されます。

Q2: 腫瘍特異的な送達に使用できますか?

A: はい。多くのがん細胞は正常組織よりも高い細胞内グルタチオン濃度を示すため、この脂質を配合した LNP はある程度の腫瘍選択的な mRNA 放出を示し、細胞毒性または免疫活性化ペイロードの治療指数を向上させることができます。

保管条件

β-アラニン、N-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-N-[3-[2-(ドデシルジチオ)エトキシ]-3-オキソプロピル]-、2-(ドデシルジチオ)エチルエステルは、内容物が遮光されたアルゴンフラッシュされた密閉容器に入れて、-20 °C で保管する必要があります。還元剤、遊離チオール、酸化性化学物質との接触を避けてください。分注するときは、乾燥窒素流下で素早く作業し、すぐにストックバイアルにキャップを閉めてください。推奨条件下では保存期間は 2 年間であると認定されています。臨床サプライチェーン計画をサポートするために、25 °C/60% RH での加速安定性データが利用可能です。

お問い合わせ

酸化還元反応性デリバリーの不確実性を取り除きます。今すぐコスパーファームに連絡して、β-アラニン、N-[3-(ジメチルアミノ)プロピル]-N-[3-[2-(ドデシルジチオ)エトキシ]-3-オキソプロピル]-、2-(ドデシルジチオ)エチルエステルのサンプルをリクエストしたり、ジチオ脂質類似体のカスタム合成について話し合ったり、前臨床用の専用供給契約を確保したりしてください。そして臨床パイプライン。