(R)-3-(Boc-アミノ)ピペリジン

(R)-3-Boc-アミノピペリジンは、さまざまな医薬化合物の合成、特に 2 型糖尿病管理のための DPP-4 阻害剤の開発における重要なキラル中間体です。 (R)-3-Boc-アミノピペリジンの Boc 保護アミノ基は、C3 のキラル中心を維持しながら、ピペリジン窒素での選択的な官能基化を可能にします。これは、下流の合成変換でエナンチオ純度を維持するための重要な特徴です。医薬化学において、(R)-3-Boc-アミノピペリジンは、神経障害、代謝性疾患、感染症を標的とする生物学的に活性な分子を構築するための多用途の構成要素として機能します。この化合物は、キラル補助剤として、またさまざまなピペリジンベースの薬剤候補の合成の前駆体としても使用されます。 (R)-3-Boc-アミノピペリジンは、明確に定義された立体化学と直交する保護基戦略により、合成化学者に複雑な分子構築のための信頼できるプラットフォームを提供します。

 

 製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	(R)-3-Boc-アミノピペリジン
CAS番号	309956 78 3
分子式	C₁₀H₂₀N₂O₂
分子量	200.28 g/mol
外観	白色～白色に近い粉末～結晶
融点	121.0～125.0℃
溶解性	エタノール、メタノールに可溶
保管状態	2-8℃

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応用

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(R)-3-Boc-アミノピペリジンは化学物質、有機合成中間体および医薬中間体であり、実験室の有機合成プロセスや化学および医薬の研究開発プロセスにおいて、アログリプチンおよびリナグリプチンを製造してアログリプチン安息香酸塩を合成するための中間体として使用できます。

 

合成ルート

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原料としてベンジル (R)-3-((tert-ブトキシカルボニル)アミノ)ピペリジン-1-カルボキシレートを使用する (R)-3-Boc-アミノピペリジンの一般的な合成手順: 46.8 g の (R)-3-((tert-ブトキシカルボニル)アミノ)ピペリジン-1-カルボン酸ベンジル (化合物 IV)、2.3 g の10% 湿潤パラジウム炭素 (含水量 50%) および 320 mL のメタノールをオートクレーブに入れます。反応系を3～4回窒素置換し、反応温度を35～40℃に上昇させる°水素圧０．３～０．４ＭＰａ下で１００℃まで昇温し、２時間反応を維持する。原料が完全に変換されるまで、Chemicalbook HPLC で反応の進行を監視します。反応終了後、濾過して触媒を除去し、濾液を留出物が出なくなるまで濃縮する。濃縮液にジクロロメタン 23 mL と石油エーテル 46 mL を加え、35 ～ 40 ℃まで加熱する°この温度で、石油エーテル３２５ｍＬをゆっくりと加え、その温度を１時間維持する。次に、反応混合物を-5〜0℃までゆっくり冷却します。°Ｃに加熱し、固体生成物を濾過により収集する。固形物を40~45℃で乾燥させる°２６．７ｇの白色固体の（Ｒ）－３－Ｂｏｃ－アミノピペリジンを収率９５．４％で得た。

 

なぜコスパーファームなのか？

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多段階合成でエナンチオ純度が保証された信頼性の高いキラルビルディングブロックが必要な場合、コスパーファームは医薬品の研究開発に必要な分析の厳密さと文書化の深さを備えた(R)-3-Boc-アミノピペリジンを提供します。

 

信頼できるキラル完全性。 C3 の R 配置はこの分子の特徴であり、合成中または保存中にラセミ化や立体化学的浸食が起こると、下流の製品が損なわれます。当社のリリースプロトコルには、出発物質が最も厳格なエナンチオマー仕様を満たしていることを確認するための、比回転検証、HPLC 純度分析、および同一性確認が含まれています。

 

保護グループ戦略がシンプルになりました。 Boc グループは、他の敏感な機能に影響を与えることなく、弱酸性条件下で選択的に除去できる直交保護を提供します。当社は、合成ルートの最適化をサポートするために、詳細な脱保護ガイダンスと互換性データを提供します。

 

研究をサポートするドキュメント。すべての出荷には、バッチ固有の純度データ、旋光度、およびクロマトグラフィーのトレーサビリティを記載した分析証明書 (COA) が含まれています。ご要望に応じて、カスタム品質のドキュメントをご利用いただけます。

 

あらゆるスケールに柔軟に対応します。グラムレベルの研究開発量からキログラムスケールのプロセス開発バッチに至るまで、当社はすべてのロットサイズにわたって一貫した品質の (R)-3-Boc-アミノピペリジンを供給します。

 

お問い合わせ

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次の合成用に (R)-3-Boc-アミノピペリジンをお探しですか? Cosperpharm は、キラルビルディングブロックの信頼できるパートナーです。今すぐお問い合わせください。研究数量が必要な場合でも、生産ロットが必要な場合でも、当社は信頼できる品質をお届けします。