2-(シクロヘプト-1-エン-1-イル)-4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン

2-(シクロヘプト-1-エン-1-イル)-4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロランは、シクロヘプテン含有ビアリール、オレフィン、および高度な中間体の構築用に設計された特殊なsp²-ホウ素求核試薬です。医薬品化学者は、2-(シクロヘプト-1-エン-1-イル)-4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロランを利用して、6 員環や 5 員環ではできない方法で 7 員環が親油性、立体構造の柔軟性、および標的結合を調節する新しい化学空間を探索しています。ピナコール エステル保護基のおかげで、2-(シクロヘプト-1-エン-1-イル)-4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロランは、推奨される保管条件下で優れたベンチ安定性を示し、標準的なクロスカップリングプロトコル下できれいに活性化します。プロセス開発設定では、2-(シクロヘプト-1-エン-1-イル)-4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロランは、後期段階の官能化およびフラグメント合成のための信頼できるカップリングパートナーとして機能し、シクロヘプテニル置換基を有する薬学的に関連する足場への迅速なアクセスを可能にします。

製品パラメータ

なぜコスパーファームなのか？

お客様のルートで、スズキカップリングで一貫して機能するシクロヘプテニルビルディングブロックが必要な場合、コスパーファームは、反応の失敗を最小限に抑え、不純物の追跡を簡素化する品質の 2-(シクロヘプト-1-エン-1-イル)-4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロランを供給します。各バッチの分析リリースには、GC または HPLC 純度測定、1H NMR による同一性確認、および残留パラジウム分析が含まれており、最初のモルスケール試験から最終的な API キャンペーンまで自信を持って進めることができます。当社は、プロト脱ホウ素化に対するボロン酸エステルの感受性を理解しているため、この試薬をアルゴン下で水分不透過性の容器に梱包し、必要に応じてアイスパックを同梱して出荷し、期待される反応性を維持します。当社の技術チームは、供給以外にも、シクロヘプテニルクロスカップリングの収率を最大化する配位子の選択、溶媒の適合性、カップリング条件について話し合うことができます。これは、社内での長年にわたる有機ホウ素の取り扱いから得られる実践的なサポートです。世界的な配送、バッチ固有の分析証明書、および 1 g から数 kg スケールまでの柔軟な注文により、Cosperpharm は高度なボロン酸エステルの簡単な選択肢になります。

製品の利点

1.sp² クロスカップリング向けに調整 – ピナコール ボロン酸エステルは鈴木・宮浦反応用に事前活性化されており、高い忠実度でシクロヘプテニル フラグメントを生成します。

2.ベンチ安定性がありながら反応性 – ピナコール配位子は、保存中にホウ素中心を保護しますが、穏やかなパラジウム触媒下で求核性炭素を遊離します。

3. 七員環スペースへのアクセス – シクロヘプテン部分は、市販のビルディングブロックコレクションでは一般的ではありません。この試薬は、カップリングステップを 1 つだけ離れたところに配置します。

4.高純度 = 副反応が少ない – 純度 98% 以上により、プロト脱ホウ素化副生成物が減少し、カップリング付加物の精製が簡素化されます。

5.プロセス準備完了の供給 – 研究開発サンプルからバルクまでの量を供給し、バッチ全体で一貫した品質を維持し、スケールアップによるルート探索をサポートします。

よくある質問

Q1: この化合物の主な用途は何ですか?

A: 芳香族または複素芳香族骨格にシクロヘプテニル基を導入するための、鈴木-宮浦クロスカップリング反応における求核パートナーとしてほぼ独占的に使用されます。

Q2: このボロン酸エステルはどのように扱ったらよいですか?

A: ピナコール エステルは比較的安定していますが、湿気に敏感です。空気中で素早く計量するか、理想的にはグローブボックス内または乾燥窒素気流下で取り扱います。アルゴン雰囲気下、密閉瓶に入れて冷蔵保存してください。

お問い合わせ

次のライブラリまたはキャンペーンにシクロヘプテニル構成要素を追加する準備はできていますか?見積もり、サンプル、または技術的な相談については、Cosperpharm にお問い合わせください。通常、研究開発数量は 5 営業日以内に発送されます。