2'-F-Ac-dCPホスホルアミダイト

2'-F-Ac-dC ホスホラミダイトは、次世代の治療法で使用される化学修飾オリゴヌクレオチドの固相合成にとって極めて重要なモノマーです。導入される 2'-フルオロ基は現代の核酸医薬品設計の基礎であり、天然または 2'-OMe 修飾された対応物と比較して優れた代謝安定性と標的親和性を提供します。 2'-F-Ac-dC ホスホラミダイトは、多くの FDA 承認アンチセンス医薬品の製造において重要な成分であり、RNA 干渉 (RNAi) 用途のための siRNA の合成に広く使用されています。研究環境では、2'-F-Ac-dC ホスホロアミダイトにより、分子診断用の特異性の高いプローブの作成が可能になります。一方、プロセス開発では、2'-F-Ac-dC ホスホロアミダイトは、合成装置における固相カップリング効率を最適化するための信頼できる標準として機能します。

製品パラメータ

Cosperpharm の品質保証

各バッチでは次の処理が行われます。

● ガスクロマトグラフィー (GC) – 純度 ≥97.0%

● 非水滴定 – 純度 ≥97.0%

● 屈折率 – 確認分析

● ¹H NMR – 構造検証

● 外観 – 無色～淡黄色～淡オレンジ色の透明液体

すべての出荷には、包括的な COA、MSDS (完全な GHS 情報を含む)、および原産地証明書が付属します。

製品の利点

1. 優れたヌクレアーゼ耐性と生体内安定性

2'-F-Ac-dC ホスホロアミダイトには 2'-フルオロ修飾が組み込まれており、これによりヌクレアーゼ分解に対する高い耐性が付与されることが広く文書化されています。この安定性はアンチセンス オリゴヌクレオチド (ASO) および低分子干渉 RNA (siRNA) にとって非常に重要であり、生体系における広範囲の薬物動態プロファイルを保証します。

2. 強化された結合親和性

2'-フルオロ基は糖環を C3'-エンド (RNA 様) 構造に事前に組織化し、融解温度 (Tm) と相補的 RNA 標的に対する結合親和性の大幅な上昇をもたらします。

3. 創薬のための多用途の構成要素

自動合成装置で標準モノマーとして使用される 2'-F-Ac-dC ホスホルアミダイトは、標準的な固相合成化学と互換性があり、既存のオリゴヌクレオチド製造ワークフローへのシームレスな統合を可能にし、キメラ構築物の作成を可能にします。

4. 二重の役割: 治療成分と診断プローブ

2'-F-Ac-dC ホスホロアミダイトは、FDA 承認の核酸医薬品の製造と高感度で特異的な分子診断プローブの開発の両方における基礎です。

よくある質問

Q1: 2' フルオロ修飾の役割は何ですか?

A: 2'-フルオロ修飾は、リボース糖に対する化学的変化です。ヌクレアーゼによる酵素分解に対するオリゴヌクレオチドの耐性を強化し、相補的な RNA 標的に対する結合親和性 (Tm) を高めるため、RNA 治療の重要なツールとなります。

Q2: 2'-F-Ac-dC と標準 DNA ホスホラミダイトの違いは何ですか?

A: 2' 位に水素を持つ標準的な DNA アミダイトとは異なり、2'-F-Ac-dC はフッ素原子を持っています。この単一原子の変化により、得られるオリゴヌクレオチドの安定性と結合特性が大幅に向上します。

お問い合わせ

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