3-(2-アミノエチル)安息香酸メチルエステル HCl

3-(2-アミノエチル)安息香酸メチルエステル HCl は、下流のファルマコフォアから芳香族カルボン酸を分離するためにエチルアミノ リンカーが必要な医薬化学プログラムの中核となる構成要素です。 3-(2-アミノエチル)安息香酸メチルエステル HCl のアミノ基は、供給された状態でプロトン化されており非求核性であるため、化学者は、直交する保護基を必要とせずに、制御された pH 下で選択的なエステルアミノ分解または加水分解を実行できます。 3-(2-アミノエチル)安息香酸メチルエステルHClのメタトポロジーは、セロトニン受容体リガンド、インテグリンアンタゴニスト、ペプチド模倣足場の設計において非常に求められており、1,3-二置換ベンゼン環が独特の出口ベクトル幾何学を与えます。厳格な品質管理の下で 3-(2-アミノエチル) 安息香酸メチル エステル HCl を製造することにより、残留ベンジル不純物またはホモカップリング不純物が医薬品グレードの中間供給において懸念される限界値以下に留まることが保証されます。

製品パラメータ

製品の利点

1. 二官能性、保護は不要 – プロトン化されたアミンはエステル操作中に安定です。中和により、必要に応じてカップリング用の遊離アミンが放出されます。

2. 水溶性の塩の形 – 塩酸塩の形は水性媒体に直接溶解するため、酵素による分割や生体結合のセットアップが簡素化されます。

3. メタ置換パターン – 安息香酸誘導体の直接官能基化ではアクセスが難しい 1,3-二置換フェニル構造を提供します。

4. 高い結晶化度 – 結晶性粉末は正確に計量することが容易で、多くの脂肪族アミン塩に見られる静電気や凝集の問題がありません。

5. 多彩な化学 – アミド結合の形成、還元的アミノ化、スルホニル化、およびエステル加水分解後の金属触媒による脱炭酸カップリングに参加します。

よくある質問

Q1: カップリングのために遊離アミンを遊離するにはどうすればよいですか?

A: 塩を水に溶解し、飽和重炭酸ナトリウムを加えて pH 8 ～ 9 にし、酢酸エチルまたはジクロロメタンで抽出します。 Na2SO4 で乾燥し、濃縮すると遊離塩基が得られます。これは直ちに使用してください。

Q2: 粉末の吸湿性はどのくらいですか?

Ａ：適度な吸湿性があります。湿った空気に長時間さらされると、凝集が発生する可能性があります。グローブボックス内で取り扱うか、低湿度環境で素早く計量することをお勧めします。

アプリケーションシナリオ

1.セロトニン受容体モジュレーターの合成

メタエチルアミノ安息香酸エステルは、5-HT₁A および 5-HT₂A リガンド プログラムにおける重要な中間体です。

2.インテグリンアンタゴニストのアセンブリ

エチルアミノ スペーサーは、RGD 模倣化合物の芳香族キャップにカルボキシレート ファルマコフォアを結合するために使用されます。

3.ペプチド模倣ビルディングブロック

エステルから酸への変換後に、制約されたフェニルアラニンまたはチロシンの代替物として機能します。

4.ADC リンカーの化学

アミンとエステルは、ペイロードリンカー構造に直交する結合点を提供します。

5.アミドライブラリーの並行生産

アミンはハイスループットな方法で誘導体化できますが、エステルは後の多様化のために保持されるか、極性ハンドルとして残されます。

お問い合わせ

サンプルをリクエストしたり、キログラム量の正式な見積もりを入手したり、このメタ置換アミノエステルがどのように合成シーケンスを短縮できるかについて話し合ったりするには、Cosperpharm コマーシャルチームにお問い合わせください。通常、技術的な問い合わせには 1 営業日以内に回答します。