4-クロロメチル-1-シクロペンチル-2-トリフルオロメチルベンゼン

4-クロロメチル-1-シクロペンチル-2-トリフルオロメチルベンゼンは、シクロペンチル-トリフルオロメチルフェニルモチーフを求核性ファルマコフォアに結合するために医薬化学で広く使用されている特殊なハロゲン化ベンジルです。 4-クロロメチル-1-シクロペンチル-2-トリフルオロメチル-ベンゼンの塩化ベンジルは、穏やかな Sₙ2 条件下でアミン、アルコール、チオールとスムーズに反応し、トリフルオロメチルまたはシクロペンチル基に影響を与えることなく後期段階での多様化が可能になります。 4-クロロメチル-1-シクロペンチル-2-トリフルオロメチル-ベンゼンは、3 つの異なる構造的特徴を 1 つの構成要素に組み合わせているため、酵素活性部位の親油性ポケット周辺の SAR の迅速な探索が可能になります。 Cosperpharm は、4-クロロメチル-1-シクロペンチル-2-トリフルオロメチル-ベンゼンがビスアルキル化二量体と対応するベンジルアルコールを厳密に管理して供給されることを保証し、その後の N-または O-アルキル化における高い転化率を保証します。

製品パラメータ

なぜコスパーファームなのか？ – 当社の競争上の優位性

製品の利点

1.トリフルオロメチル活性化塩化ベンジル – 隣接するCF₃基がクロロメチル基の求電子性を高め、代謝のソフトスポットをブロックします。

2.飽和シクロペンチル環 – 三次元形状と親油性が導入され、多くの場合、平坦な芳香環よりもターゲットの選択性が向上します。

3. 3 つの直交するハンドル – 塩化物は脱離基です。 ＣＦ３は化学的に不活性である。必要に応じて、シクロペンチル基をさらに官能化することができます。

4.一貫した液体形状 – 低粘度のオイルは、ラボ環境でもキロラボ環境でもシリンジまたはポンプで簡単に分注できます。

5.幅広い反応性 – 触媒を必要とせずに、アミン、フェノール、チオフェノール、複素環を効率的にアルキレートします。

よくある質問

Q: SₙAr反応に使用できますか?

A: クロロメチル基は塩化アルキルです。求核芳香族置換には関与しません。芳香環は CF3 基によって失活します。

Q: アミンアルキル化の一般的なプロトコルは何ですか?

A: アセトニトリルまたは DMF 中のこの化合物とアミン (1.0 ～ 1.2 当量) を、塩基として K2CO3 または i-Pr2NEt を使用し、60 °C で 4 ～ 8 時間撹拌します。収率は通常 >80% です。

お問い合わせ

この高密度に官能化された塩化ベンジルに関する見積もり、または実現可能性試験のための分析サンプルをリクエストするには、Cosperpharm のセールス デスクにご連絡ください。通常、当社はお客様のご希望の期間内で技術データと価格提案を提供します。