7-クロロ-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジンは、プロテインキナーゼ阻害剤の発見における多用途のコア足場であり、ピロロ[2,3-d]ピリミジンに類似しているが、異なる水素結合パターンを持つヒンジ結合モチーフとして機能します。 7-クロロ-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジンの塩素はアミン、アルコキシド、またはボロン酸で容易に置換され、1 ステップで 7-置換-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジンが生成されます。多くの特許出願では、JAK、CDK、PI3K 阻害剤および抗ウイルス剤の調製における重要な中間体として 7-クロロ-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジンを取り上げています。 7-クロロ-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジンは結晶性固体であるため、特別な予防措置なしで正確に計量して取り扱うことができ、ハイスループットの並行合成とパイロットスケールのキャンペーンの両方が容易になります。
パラメータ
仕様
製品名
7-クロロ-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン
CAS番号
923282-64-8
分子式
C₅H₃ClN₄
分子量
154.56 g/mol
外観
白色〜淡黄色の結晶粉末
融点
>250 °C (分解)
純度(HPLC)
≧98.0%
溶解性
DMF、DMSOに可溶。メタノール、酢酸エチルに難溶
保管状態
室温または 2 ~ 8 °C、密閉された乾燥した環境
貯蔵寿命
推奨条件下で 36 か月
各バッチでは次の処理が行われます。
● ガスクロマトグラフィー (GC) – 純度 ≥97.0%
● 非水滴定 – 純度 ≥97.0%
● 屈折率 – 確認分析
● ¹H NMR – 構造検証
● 外観 – 無色~淡黄色~淡オレンジ色の透明液体
すべての出荷には、包括的な COA、MSDS (完全な GHS 情報を含む)、および原産地証明書が付属します。
7-クロロ-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジンは、光と湿気を避け、密閉容器に入れて室温 (15 ~ 25 °C) または 2 ~ 8 °C で保管してください。この化合物はこれらの条件下で少なくとも 36 か月間安定です。
1.JAK阻害剤コア
自己免疫疾患に対する選択的 JAK2 および JAK3 阻害剤の中心複素環として使用されます。
2.CDK阻害剤プログラム
腫瘍学においてサイクリン依存性キナーゼ阻害剤のヒンジ結合モチーフとして機能します。
3.抗ウイルス剤の発見
HCV および RSV のウイルスポリメラーゼを標的とするヌクレオシド類似体に組み込まれます。
4.ハイスループットなライブラリの作成
塩素はさまざまなアミンと並行して置換され、焦点を絞ったキナーゼ阻害剤ライブラリーが作成されます。
5.ケミカルバイオロジープローブ
アフィニティークロマトグラフィーまたはPROTAC開発用にリンカーで官能化されています。
このピラゾロピリミジン足場が現在のキナーゼまたは抗ウイルス プログラムと一致する場合は、Cosperpharm のヘテロサイクル製品マネージャーにご連絡ください。仕様について話し合い、包括的な技術提案を提供するためのバーチャル ミーティングを手配いたします。
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