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Duvelisib (CAS 1201438-56-3) は、ホスホイノシチド 3-キナーゼ (PI3K)-δ および PI3K-γ の強力かつ選択的な経口低分子二重阻害剤です。この分子は、キラルエチルアミンリンカーを介してプリン部分と融合した複雑なイソキノリノンコアを特徴としており、PI3KアイソフォームのATP結合ポケットへの高親和性結合を可能にする強固な三次元構造を作り出しています。

カボザンチニブは、腫瘍の増殖、血管新生、転移に関与する複数の受容体チロシンキナーゼを標的とする強力な経口活性マルチチロシンキナーゼ阻害剤（TKI）です。構造的に、カボザンチニブは、4位がジメトキシフェニルエーテルで置換され、アミド結合を介してフルオロフェニルカルバモイルシクロプロパン部分に結合したキノリンコアを特徴としています。

ベルパタスビルは、慢性 C 型肝炎感染症の治療に革命をもたらした強力な第 2 世代 C 型肝炎ウイルス (HCV) NS5A 阻害剤です。構造的には、Velpatasvir は、2 つのピロリジンベースのカルバメート部分に結合した中央のビフェニルコアを特徴とする複雑な合成分子であり、各アームにはフェニル置換イミダゾール環系が含まれています。

レムデシビルは、RNA ウイルスに対して広範囲の抗ウイルス活性を持つヌクレオチド類似体プロドラッグです。構造的に、レムデシビルは、5' 位でモノホスホルアミデート プロドラッグ部分に結合した 1'-シアノ置換アデノシン類似体に基づく C-ヌクレオシド コアを特徴としています。

デニファンスタットは、パルミチン酸の新規合成を担う酵素である脂肪酸シンターゼ (FASN) の強力な、経口で生体利用可能な小分子阻害剤です。構造的には、デニファンスタットは置換フェニル基に結合したピペリジン環とピラゾール含有複素環系を特徴としており、FASN 活性部位結合に最適化された構造的に定義された足場を作成します。

フェキソフェナジンは、選択的末梢 H1 受容体アンタゴニストのクラスに属する第 2 世代の抗ヒスタミン薬です。構造的には、フェキソフェナジンはテルフェナジンの活性カルボン酸代謝産物であり、ヒドロキシブチルリンカーを介してジメチルフェニル酢酸部分に接続されたジフェニルメチルピペリジンコアを特徴としています。