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エトラシモド (APD334) は、スフィンゴシン-1-リン酸 (S1P) 受容体 S1P1、S1P4、および S1P5 の強力で経口的に生物学的に利用可能な選択的アンタゴニストであり、トリフルオロメチル置換ベンジルエーテル側鎖を持つユニークなシクロペンタ[b]インドールコア構造を特徴としています。構造的には、この分子は (3R)-7-[[4-シクロペンチル-3-(トリフルオロメチル)フェニル]メトキシ]-1,2,3,4-テトラヒドロシクロペンタ[b]インドール-3-イル酢酸足場から構成されており、C3 位の R 立体化学が受容体結合に重要です。

エンシフェントリン (RPL554) は、クラス初のホスホジエステラーゼ 3 (PDE3) とホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) の吸入デュアル阻害剤で、9,10-ジメトキシ置換パターンと 2-(2,4,6-トリメチルフェニル)イミノを備えた独自のピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オンコア構造を特徴としています。サイドチェーン。

ドチヌラド (FYU-981) は、1,1-ジオキソ-1,2-ジヒドロ-3H-1,3-ベンゾチアゾール骨格を備えたフェノール誘導体コア構造を特徴とする新規の選択的尿酸塩再吸収阻害​​剤です。構造的には、この分子は、1,1-ジオキシドの位置にスルホン基を持つベンゾチアゾール環系に結合したジクロロヒドロキシフェニル ケトン部分から構成されています。

フィルゴチニブ (GLPG0634、CAS 1206161-97-8) は、JAK/STAT (シグナルトランスデューサーおよび転写活性化因子) シグナル伝達経路で中心的な役割を果たす細胞内チロシンキナーゼの JAK ファミリーのメンバーであるヤヌスキナーゼ 1 (JAK1) の経口で生物学的に利用可能な選択的阻害剤です。

タピナロフ (CAS 79338-84-4) は、ベンビティモドまたは GSK2894512 としても知られ、もともと細菌 Photorhabdus luminescens から単離された天然に存在するスチルベン化合物です。構造的には、タピナロフは、分子式 C17H18O2 および分子量 254.32 g/mol のスチルベン コア (1,2-ジフェニルエテン) を特徴としています。

RPC1063 としても知られるオザニモド (CAS 1306760-87-1) は、選択的で経口的に生物学的に利用可能なスフィンゴシン 1-リン酸受容体 1 (S1P1) モジュレーターです。構造的には、オザニモドは、インダン アミン部分をシアノフェニル イソプロポキシ基に結合する 1,2,4-オキサジアゾール コアを中心とした複雑な分子構造を特徴とし、分子式 C23H24N4O3 および分子量 404.46 g/mol を持っています。この分子はインダンの 1 位にキラル中心を含み、(S)-エナンチオマーが活性な薬理学的形態となります。