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トレラグリプチン (CAS 865759-25-7) は、2 型糖尿病の治療のために開発された強力な選択的ジペプチジル ペプチダーゼ 4 (DPP-4) 阻害剤です。化学的には 2-[[6-[(3R)-3-アミノピペリジン-1-イル]-3-メチル-2,4-ジオキソ-1,2,3,4-テトラヒドロピリミジン-1-イル]メチル]-4-フルオロベンゾニトリルとして知られるトレラグリプチンは、アミノピペリジンとフルオロベンゾニトリル部分で置換されたウラシルコアを特徴としています。

アプロシテンタン (CAS 1103522-45-7) は、抵抗性高血圧症の治療のために開発された強力な二重エンドセリン受容体拮抗薬です。化学的には N-[5-(4-ブロモフェニル)-6-[2-[(5-ブロモ-2-ピリミジニル)オキシ]エトキシ]-4-ピリミジニル]スルファミドとして知られるアプロシテンタンは、ブロモフェニル、ブロモピリミジニル、ス​​ルファミド部分で置換されたピリミジンコアを特徴としています。アプロシテンタンの分子構造はマシテンタンの活性代謝物 (ACT-132577) に由来しており、ETA/ETB 二重受容体アンタゴニストとして機能します。

フェゾリネタント (CAS 1629229-37-3) は、更年期の血管運動症状 (ほてり) の治療のために開発された、ファーストインクラスの経口投与可能なニューロキニン 3 (NK3) 受容体拮抗薬です。化学的には ((8R)-5,6-ジヒドロ-8-メチル-3-(3-メチル-1,2,4-チアジアゾール-5-イル)-1,2,4-トリアゾロ[4,3-a]ピラジン-7(8H)-イル)(4-フルオロフェニル)メタノンとして知られるフェゾリネタントは、トリアゾロピラジンコアが融合した複雑な複素環構造を特徴としています。フルオロフェニルメタノン部分。

デルゴシチニブ (CAS 1263774-59-9) は、炎症性疾患および自己免疫疾患の治療のために開発された強力な汎ヤヌスキナーゼ (JAK) 阻害剤です。化学的には 3-((3S,4R)-3-メチル-6-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1,6-ジアザスピロ[3.4]オクタン-1-イル)-3-オキソプロパンニトリルとして知られるデルゴシチニブは、強力かつ選択的を可能にする構造モチーフであるピロロピリミジンコアに融合した独特のスピロ環状足場を特徴としています。チロシンキナーゼのJAKファミリーの阻害。

Zavegepant (CAS 1337918-83-8) は、片頭痛の急性治療用に開発された強力な経口活性カルシトニン遺伝子関連ペプチド (CGRP) 受容体アンタゴニストです。化学的には N-[(2R)-3-(7-メチル-1H-インダゾール-5-イル)-1-[4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル]-1-オキソプロパン-2-イル]-4-(2-オキソ-1,2-ジヒドロキノリン-3-イル)ピペリジン-1-カルボキサミドとして知られるザベゲパントは、複雑な分子構造を備えているのが特徴です。インダゾール部分とキノリノン骨格に結合したピペリジンカルボキサミドコア。

トリファロテン (CD5789) は、4'-(2-ヒドロキシエトキシ) 置換基と 4''-(ピロリジン-1-イル)-3''-(tert-ブチル) 置換パターンを備えた独特のテルフェニルコア構造を特徴とする、強力かつ選択的なレチノイン酸受容体ガンマ (RARγ) アゴニストです。構造的には、この分子は、並外れた RARγ 選択性を与えるために戦略的に官能化された 3 つの異なる芳香環を備えた [1,1':3',1''-テルフェニル]-4-カルボン酸足場から構成されています。