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メシル酸イマチニブ (CAS 220127-57-1) は、慢性骨髄性白血病 (CML) および消化管間質腫瘍 (GIST) の治療に革命をもたらした小分子チロシンキナーゼ阻害剤であるイマチニブのメタンスルホン酸塩です。化学的には、N-(4-メチル-3-((4-(ピリジン-3-イル)ピリミジン-2-イル)アミノ)フェニル)-4-((4-メチルピペラジン-1-イル)メチル)ベンズアミド メタンスルホネートとして知られている。

クリゾチニブ (CAS 877399-52-5) は、経口で生物学的に利用可能な、受容体チロシンキナーゼ c-Met (肝細胞増殖因子受容体) および未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の ATP 競合阻害剤です。この分子は、ピペリジン-4-イル-ピラゾール置換基とジクロロフルオロフェニル-エトキシ側鎖を備えたピリジン-2-アミンコアを特徴としています。

ルキソリチニブ (CAS 941678-49-5) は、ヤヌスキナーゼ 1 および 2 (JAK1/JAK2) の強力で、経口で生物学的に利用可能な、選択的な二重阻害剤です。この分子は、シクロペンチルおよびピラゾールを含む側鎖を持つピロロ[2,3-d]ピリミジンコアを特徴としています。このユニークな構造構造により、ルキソリチニブは無細胞アッセイにおいて JAK1 を IC50 3.3 nM で阻害し、JAK2 を IC50 2.8 nM で阻害することができます。

レナリドマイド (CAS 191732-72-6) は、強力な免疫調節薬であり、第 2 世代のサリドマイド類似体です。この分子は、4 位にアミノ基、2 位に 2,6-ジオキソピペリジン-3-イル置換基を持つイソインドリノン コアを備えています。

ポマリドマイド (CAS 19171-19-8) は、強力な免疫調節剤であり、第 3 世代のサリドマイド類似体です。この分子は、4 位にアミノ基を持ち、2 位に 2,6-ジオキソピペリジン-3-イル置換基を持つイソインドリン-1,3-ジオンコアを備えています。このユニークな構造構造により、ポマリドマイドは、カリン-RING E3 ユビキチンリガーゼ複合体の構成要素であるセレブロン (CRBN) に高い親和性で結合することができます。

塩酸エルロチニブ (CAS 183319-69-9) は、キナゾリナミン クラスに属する第一世代の可逆的上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼ阻害剤です。この分子は、6,7 位にビス(2-メトキシエトキシ) 置換基を持ち、4 位にエチニルアニリノ基を持つキナゾリン コアを持ち、キナゾリン窒素で塩酸塩が形成されています。