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ドローンダロン
ドロネダロン (CAS 141626-36-0) は、発作性および持続性心房細動の管理のためのクラス III 抗不整脈薬として開発された非ヨウ素化ベンゾフラン誘導体です。構造的にアミオダロンに関連するドロネダロンは、ヨウ素原子が存在しない点で異なり、アミオダロンの長期使用を制限するヨウ素関連の甲状腺および肺毒性が排除されます。
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ドロネダロン塩酸塩
ドロネダロン塩酸塩 (CAS 141625-93-6) は、心房細動治療用のクラス III 抗不整脈薬として開発された非ヨウ素化ベンゾフラン誘導体であるドロネダロンの塩酸塩です。構造的にアミオダロンに関連するドロネダロン塩酸塩には、アミオダロン誘発性の甲状腺および肺毒性に関連するヨウ素部分がありません。
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フィコナルキブ
フィコナルキブ (CAS 2233574-95-1) は、さまざまな悪性腫瘍、特に非小細胞肺がん (NSCLC) に関係する受容体チロシンキナーゼである未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の強力な選択的第 3 世代阻害剤です。フィコアルキブ (SY-3505) の分子構造は、ジメチルアミノピペリジニル置換基とプロパン-2-イルスルホニルフェニル基を備えたピロロ[2,3-d]ピリミジンコアを特徴としています。
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ボキシラプレビル
ボキシラプレビル (CAS 1535212-07-7) は、C 型肝炎ウイルス (HCV) NS3/4A セリン プロテアーゼの大環状の可逆的阻害剤です。ギリアド サイエンスによって開発されたボキシラプレビルは、分子式 C4₀H₅₂F₄N₆O₉S の複雑な五環式骨格を特徴とするフッ素化大環状化合物です。ボキシラプレビルの構造には、ジフルオロメチル シクロプロピル スルホニルカルバモイル部分と tert-ブチル基が組み込まれており、これらが一緒になって NS3/4A プロテアーゼ活性部位への高親和性結合に寄与しています。
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ビクテグラビル
ビクテグラビル (CAS 1611493-60-7) は、Gilead Sciences によって開発された第 2 世代の HIV-1 インテグラーゼ鎖転移阻害剤 (INSTI) です。化学的には、ピリミジン環、キノリン環、テトラヒドロフラン環を組み込んだ複雑な多環式コアを特徴とするモノカルボン酸アミド誘導体です。ビクテグラビルの分子構造は、インテグラーゼ-DNA複合体上での滞留時間を延長する剛性の三環式足場を特徴とし、この特性がラルテグラビル、エルビテグラビル、ドルテグラビルなどの初期のインテグラビル阻害剤に耐性のあるHIV-1株に対する並外れた効力を支えています。
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リルザブルチニブ
リルザブルチニブ (PRN1008) は、ブルトン型チロシンキナーゼ (BTK) の可逆的共有結合性、選択的、経口活性阻害剤です。構造的に、リルザブルチニブは、2-フルオロ-4-フェノキシフェニル置換基を備えたピラゾロ[3,4-d]ピリミジンコア、α,β-不飽和ニトリル弾頭を持つピペリジン環、およびピペラジニルオキセタニル側鎖を特徴としています。
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