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フェソテロジン
フェソテロジン (CAS 250214-44-9) は、ヒドロキシメチル フェニル エステル官能基を備えたフェニルプロピルアミン コアを特徴とする合成の競合的ムスカリン受容体アンタゴニストです。この分子は、生体内で迅速に脱エステル化されて活性代謝物である 5-ヒドロキシメチルトルテロジン (5-HMT) になるプロドラッグとして設計されており、これもトルテロジンの活性代謝物です。
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エルクサドリン
エルクサドリン (CAS 864821-90-9) は、複雑なペプチド模倣構造を特徴とする合成の経口活性混合オピオイド受容体モジュレーターです。この分子は、最小限のκ-オピオイド受容体親和性を示しながら、μ-オピオイド受容体アゴニスト活性とδ-オピオイド受容体拮抗作用を組み合わせた独自の薬理学的プロファイルを備えて設計されています。
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エレトリプタン
エレトリプタン (CAS 143322-58-1) は、抗片頭痛薬のトリプタン クラスに属する第 2 世代の経口投与される親油性セロトニン 5-HT1B/1D 受容体アゴニストです。化学的には、エレトリプタンは (R)-3-((1-メチル-2-ピロリジニル)メチル)-5-(2-(フェニルスルホニル)エチル)-1H-インドールで、3 位に (R) 配置の N-メチルピロリジン置換基、5 位にフェニルスルホニルエチル基をもつインドールコア構造を特徴とします。
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アビラテロン酢酸塩
アビラテロン酢酸塩 (CAS 154229-18-2) は、合成アンドロスタン ステロイド誘導体であり、アビラテロンの 3β-酢酸エステルであり、正式にはアビラテロンの 3β-ヒドロキシ基と酢酸の縮合によって生成されます。このエステル化により、活性型アビラテロンと比較して、薬物の経口バイオアベイラビリティが向上します。
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アビラテロン
アビラテロン (CAS 154229-19-3) は、17 位が 3-ピリジル基で置換されたアンドロスタ-5,16-ジエン-3β-オールである 3β-ステロールです。化学的には、アビラテロンは 17-(ピリジン-3-イル)アンドロスタ-5,16-ジエン-3β-オールです (USP による)。ステロイド化合物であるアビラテロンは、精巣、副腎、および前立腺腫瘍組織で発現され、アンドロゲン生合成を調節する酵素である 17α-ヒドロキシラーゼ/C17,20-リアーゼ (CYP17) の強力で不可逆的な選択的阻害剤です。
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マチテンタン
マチテンタン (CAS 441798-33-0) は、新規の経口活性非ペプチドデュアル ETA および ETB エンドセリン受容体アンタゴニストです。化学的には、マチテンタンは N-[5-(4-ブロモフェニル)-6-[2-[(5-ブロモ-2-ピリミジニル)オキシ]エトキシ]-4-ピリミジニル]-N'-プロピルスルファミドであり、ブロモフェニル、ブロモピリミジニルオキシエトキシ、およびプロピルスルファミド置換基を備えたピリミジンコアを特徴としています。
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