エルクサドリン

エルクサドリンは極めて重要な医薬品有効成分 (API) であり、下痢型過敏性腸症候群 (IBS-D) の治療における認定参照標準です。強力で選択的な経口生体利用可能物質としてμ-オピオイド受容体アゴニストおよびδ-オピオイド受容体拮抗薬であるエルクサドリンは、局所の腸受容体を標的とし、便秘や全身性の副作用を最小限に抑えながら症状を軽減する独自の治療メカニズムを提供します。品質管理および規制の文脈において、エルクサドリン参照標準は、医薬品研究、製品開発のサポート、ANDA および DMF 申請、品質管理 (QC)、メソッド検証、および安定性研究にとって非常に貴重です。エルクサドリン標準物質に付属する厳密な特性評価と詳細な分析証明書 (COA) は規制要件を満たしているため、この化合物はジェネリック製造業者や分析研究所にとって不可欠なツールとなっています。実証された有効性と安全性プロファイルにより、エルクサドリンは IBS-D 管理に好ましい選択肢となっています。

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	エルクサドリン
CAS番号	864821-90-9
分子式	C₃₂H₃₅N₅O₅
分子量	569.6 g/mol
融点	>180°C (分解)
沸点	834.2±65.0 °C (予測)
密度	1.284±0.06 g/cm3 (予測)
外観	オフホワイトの固体
溶解性	DMSO（わずかに）、メタノール（わずかに）に可溶
保管状態	冷蔵庫

下痢型過敏性腸症候群の新薬– エルクサドリン

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2017 年 5 月 27 日、米国 FDA は、下痢型過敏性腸症候群 (IBS-D) の治療のために Furiex Pharmaceuticals によって開発された新規薬剤である Eluxadoline (商品名 Viberzi) を承認しました。エルクサドリンは、μ-オピオイド受容体に作用して IBS-D の症状を軽減するμ-オピオイド受容体アゴニストです。これは、局所的な作用と独特の作用機序を備えた先駆的な経口治療薬であり、混合オピオイド受容体活性を示します。μα-オピオイド受容体アンタゴニスト、δ-オピオイド受容体アゴニスト、およびκ受容体アゴニスト。食事中の投与により、IBS-D患者の腹痛と下痢の症状が大幅に軽減されます。 IBS-D は、持続的な腹痛、下痢、腸機能障害を特徴とする多因子性胃腸疾患です。男性の約2倍の女性が罹患しており、現在世界的に米国で1,500万人、欧州で1,300万人が罹患しています。エルクサドリンは当初、米国の Furiex Pharmaceuticals によって開発されました。 ForestLabは2014年7月に同社を14億7000万ドルで買収し、その後スイスの製薬会社アベンティスが250億ドルで買収した。注目すべきことに、カナダのヴァリアント・ファーマも、IBS-Dの新しい治療選択肢としてリファキシミン（商品名Xifaxan）を開発した。リファキシミンは、111億ドルでサリックス・ファーマを買収した後に取得した薬剤で、肝性脳症（HE）および大腸菌による非侵襲性下痢の治療薬として承認されている。

 

なぜコスパーファームなのか？

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IBS-D 治療薬開発または ANDA 申請で高品質の API および不純物参照標準が必要な場合、コスパーファームは製薬顧客が求める分析の厳密さ、文書の深さ、供給の柔軟性を備えたエルクサドリンを提供します。

 

規制の信頼を得るために厳格な品質管理を行っています。エルクサドリンは、複数の立体中心と要求の厳しい合成経路を持つ複雑なペプチド模倣分子です。この API に不純物が含まれていると、有効性と安全性の両方が損なわれる可能性があります。当社の分析放出プロトコルには、HPLC 純度検証、キラル純度分析、残留溶媒試験、および包括的な同一性確認が含まれます。—なぜなら、最終的な医薬品の品質は、この有効成分の完全性に依存するからです。

 

規制当局への提出をサポートする文書。 ANDA および DMF 申請の主要な API として、Eluxadoline 参照標準には徹底的な特性評価が必要です。すべての出荷には、バッチ固有の HPLC 純度、クロマトグラフィーのトレーサビリティ、および残留溶媒データを記載した分析証明書 (COA) が含まれています。—メソッド検証パッケージに直接挿入できるように構造化されています。 DMF 対応のドキュメント、安定性の概要、およびカスタム品質契約は、リクエストに応じて入手できます。

 

すべての開発段階にわたる柔軟な供給。 Cosperpharm は、あらゆる用途にエルクサドリンを供給しています—QC 不純物プロファイリングおよび分析方法開発のためのグラムスケールの参照標準量から、商業製造のためのバルク量まで。研究開発サンプルは5日以内に出荷–7営業日。大量注文は2以内に発送–3週間。

 

完全合成カスケードの技術サポート。当社のプロセス化学チームは、合成経路、不純物プロファイリング戦略、およびプロセス関連不純物を検出する分析方法の選択についてアドバイスできます。—なぜなら、私たちは複数の製造キャンペーンにわたってこの複雑な分子を広範囲に扱ってきたからです。

 

透明性のある価格設定でグローバルに展開。 Cosperpharm は、完全な税関書類を同梱して、世界中の製薬会社、CRO、分析研究所に出荷しています。大規模な場合にはボリュームディスカウントが適用され、リードタイムについては事前に通知します。—隠れた料金や予期せぬ遅延はありません。

 

保管条件

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エルクサドリンは、推奨される保管条件 (冷蔵庫) で密閉した容器に保管してください。容器を乾燥した状態に保ち、光から保護し、強力な酸化剤や発火源から離れた清潔で換気の良い場所に保管してください。この化合物は、推奨される保管条件下では安定です。

 

取り扱い上の注意: ドラフト内でのみ使用してください。耐薬品性の手袋、安全メガネ、白衣を着用してください。粉塵やエアロゾルの発生を避けてください。作業エリアでは飲食、喫煙をしないでください。取り扱い後は手をよく洗ってください。完全な安全情報については、安全データシート (SDS) を参照してください。

 

お問い合わせ

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IBS-D 治療法の開発プログラム、不純物プロファイリングの取り組み、または分析法の検証のためにエルクサドリンを確保するのは簡単であるはずです。 Cosperpharm はそれをシンプルにします。