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アジフェニン塩酸塩
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アジフェニン塩酸塩

Model:50-42-0
アジフェニン塩酸塩 (CAS 50-42-0) は、ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) の非競合的阻害剤として機能する合成抗コリン薬です。この分子の化学名は 2-ジエチルアミノエチル ジフェニル酢酸塩酸塩で、ジエチルアミノエチル部分に結合したジフェニル酢酸エステルが特徴で、一塩酸塩として安定化されています。構造的には、アジフェニン塩酸塩には、受容体結合親和性に寄与するジフェニルメチル基と、塩の形でプロトン化された三級アミンが組み込まれています。

アディフェニン塩酸塩は、極めて重要な抗コリン薬 API であり、コリン作動性受容体の研究に使用される研究用試薬です。ニコチン性アセチルコリン受容体の非競合的阻害剤として、塩酸アジフェニンは、以下を含むさまざまな nAChR サブタイプの機能をブロックします。α1、α3β4、α4β2、そしてα4β4 つのサブユニットを含む受容体。さらに、塩酸アディフェニンはムスカリン性アセチルコリン受容体を 0.44 μM の Ki で阻害します。研究の場面では、塩酸アディフェニンは、神経筋伝達、神経保護、創薬におけるコリン作動性シグナル伝達の役割を研究するための薬理学的ツールとして広く使用されています。品質管理および医薬品開発の状況において、アディフェニン塩酸塩参照標準は、分析法の開発、分析法の検証、および規制当局への申請に不可欠です。アディフェニン塩酸塩は、その広域スペクトルの抗コリン作用と確立された薬理学的プロファイルにより、医薬化学と神経科学研究の両方で引き続き関心を集めている化合物です。

 

 

 製品パラメータ

パラメータ

仕様

製品名

アジフェニン塩酸塩

CAS番号

50-42-0

分子式

C₂₀H₂₅NO₂・HCl 

分子量

347.88 g/mol 

外観

結晶性固体 

融点

168~171℃

密度

1.0555

保管状態

-20℃(粉末、3年) 

 

 

生物活性

アジフェニン塩酸塩は、鎮痙薬として使用されるニコチン性受容体阻害剤です。

 

製品の利点

 広範囲の抗コリン作用

アジフェニン塩酸塩は、ニコチン性アセチルコリン受容体とムスカリン性アセチルコリン受容体の両方で強力なアンタゴニストとして作用します。 α1-nAChR (IC50=1.9 μM)、α3β4-nAChR (IC50=1.8 μM)、α4β2-nAChR (IC50=3.7 μM)、α4β4-nAChR (IC50=6.3 μM)、およびムスカリン性物質を阻害します。受容体 (Ki=0.44 μM)。

 

 よく特徴付けられた薬理学的ツール

アディフェニン塩酸塩は科学文献で広範囲に特徴づけられており、複数の受容体サブタイプにわたる IC₅₀ および Ki 値が確立されており、コリン作動性研究の信頼できる参照化合物となっています。

 

 デュアルユース: API と研究用試薬

Cosperpharm は、医薬品製造用の高純度 API グレード、および nAChR および mAChR 機能研究用の研究グレードなど、複数の品質レベルでアディフェニン塩酸塩を供給しています。

 

 確立された治療用途

塩酸アジフェニンは鎮痙剤として臨床的に使用されており、有機リン酸塩誘発毒性 (PD50 = 3.3 mg/kg) に対する潜在的な保護剤としても研究されています。

 

 幅広い研究用途

アディフェニン塩酸塩は、抗コリン作用の研究以外にも、神経保護、発作モデル (MES モデルでは ED50 = 62 mg/kg) の研究、および局所麻酔薬として使用されています。

 

 

よくある質問

Q1: アディフェニン塩酸塩は何に使われますか?

A: 塩酸アジフェニンは、ニコチン性アセチルコリン受容体の非競合的阻害剤として作用する抗コリン薬です。これは鎮痙薬として使用されており、コリン作動性研究における薬理学的ツールとしても広く使用されています。

 

Q2: アディフェニン塩酸塩はどのように作用しますか?

A: 塩酸アジフェニンは、ニコチン性アセチルコリン受容体 (nAChR) の機能を非競合的にブロックし、IC₅₀ 値は 1.9 μM (α1)、1.8 μM (α3β4)、3.7 μM (α4β2)、および 6.3 μM (α4β4) です。また、ムスカリン性アセチルコリン受容体も 0.44 μM の Ki で阻害します。

 

 

 お問い合わせ

アディフェニン塩酸塩の要件に関してコスパーファームと提携することは、コリン作動性研究プログラムや医薬品開発のための信頼できるサプライチェーンを確保することを意味します。仕様についてご相談になりたい場合は、今すぐお問い合わせください。

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