Boc-His(Trt)-Ala-OH は、セマグルチド、チルゼパチド、および 2 型糖尿病および肥満管理のためのその他のペプチドベースの治療薬を含む、GLP-1 受容体アゴニストの医薬合成に広く使用されている極めて重要な保護ジペプチド中間体です。この化合物は、ヒスチジン残基が保護されているのが特徴です。α−アミノ位にはBoc基が、イミダゾール側鎖にはトリチル(Trt)基が結合し、遊離C末端カルボキシルを持つアラニン残基に結合し、ヒスチジン-アラニン配列の構造的複雑さと、ペプチド鎖構築中の選択的脱保護のための直交保護を組み合わせた分子足場を形成します。 GLP-1 ペプチド合成における重要なフラグメントとして、Boc-His(Trt)-Ala-OH を使用すると、研究者は重要な His-Ala 配列をペプチド鎖内の定義された位置に組み込むことができ、複雑な治療用ペプチドの合成を合理化できます。 Boc-His(Trt)-Ala-OH の直交保護戦略により、弱酸性条件下 (DCM 中の TFA など) で Boc 基の選択的除去が可能になる一方、Trt 基は安定なままであり、ペプチド集合プロセスの正確な制御が可能になります。さらに、Boc-His(Trt)-Ala-OH は、ウイルス感染症、がん、心血管疾患を標的とするペプチドベースの薬剤など、GLP-1 クラスを超えたさまざまな生理活性ペプチドの合成における多用途の構成要素として機能します。
製品パラメータ
パラメータ
仕様
製品名
Boc-His(Trt)-Ala-OH
CAS番号
1454254-70-6
分子式
C₃₃H₃₆N₄O₅
分子量
568.66 g/mol
密度
1.19 ± 0.1 g/cm3 (予測)
沸点
787.6 ± 60.0 °C (予測)
pKa
3.33±0.10
なぜコスパーファームなのか?
ペプチド合成の精度はここから始まります。 Boc-His(Trt)-Ala-OH の His-Ala 配列は、セマグルチドやチルゼパチドなどの GLP-1 受容体アゴニストの重要な構造要素です。このジペプチド構成要素に不純物やエピマー化が含まれると、最終ペプチド製品の生物学的活性と純度が損なわれます。 Boc-His(Trt)-Ala-OH の分析放出プロトコルには、HPLC 純度検証が含まれています (≥99.0%)、外観検査、同一性確認、単一不純物管理(≤0.1%)— なぜなら、最終的なペプチドの生物活性はこの構成要素の品質に依存するからです。
規制当局への提出をサポートする文書。 Boc-His(Trt)-Ala-OH のすべての出荷には、バッチ固有の HPLC 純度、クロマトグラフィーのトレーサビリティ、および不純物データを記載した分析証明書 (COA) が含まれています。— ペプチド原薬文書パッケージに直接挿入できる構造になっています。ご要望に応じて、カスタム品質契約および安定性概要をご利用いただけます。
すべての開発段階にわたる柔軟な供給。 Cosperpharm は、あらゆる用途にわたって Boc-His(Trt)-Ala-OH を供給しています— ペプチドライブラリーのスクリーニングやプロセス開発のためのグラムスケールの研究開発量から、パイロット生産のためのキログラムスケールのバッチ、商業的なGLP-1ペプチド製造のための数キログラムの量まで。研究開発サンプルは5日以内に出荷–7営業日。大量注文は2以内に発送–3週間。
複雑なペプチド合成の技術サポート。当社のプロセス化学チームは、Boc-His(Trt)-Ala-OH を GLP-1 ペプチド配列に組み込むためのカップリング条件の選択、さまざまな SPPS 樹脂との適合性および脱保護戦略、プロセス関連の不純物やエピマー副生成物を検出するための分析方法についてアドバイスできます。— なぜなら、私たちは複数の GLP-1 製造キャンペーンにわたってこの保護されたジペプチドを広範囲に扱ってきたからです。
透明性のある価格設定でグローバルに展開。 Cosperpharm は、完全な税関書類を同梱して、世界中のペプチド製造業者、CRO、研究機関に出荷しています。数量割引はキログラム単位で適用され、リードタイムについては事前に連絡します。— 隠れた料金や予期せぬ遅延はありません。
製品の利点
Boc-His(Trt)-Ala-OH は、3 つの異なる機能要素を備えたヒスチジン-アラニン ジペプチド足場を特徴としています。α酸性条件下での選択的脱保護のための - アミノ基、鎖構築中の強力な保護のための Trt 保護イミダゾール側鎖、および後続のアミノ酸残基への直接的なカップリングのための遊離 C 末端カルボキシル。この直交保護戦略により、ペプチド構築プロセスの正確な制御が可能になります。
GLP-1ペプチド合成に重要なフラグメント
Boc-His(Trt)-Ala-OH は、セマグルチド、チルゼパチド、および 2 型糖尿病および肥満に対するその他のペプチドベースの治療薬を含む、GLP-1 受容体アゴニストの合成に不可欠な構成要素です。 His-Ala 配列は GLP-1 ペプチドファミリーの保存されたモチーフであり、このジペプチド中間体が GLP-1 医薬品開発に不可欠なものとなっています。
ヒスチジンに対する強力なトリチル保護
Boc-His(Trt)-Ala-OH 上のトリチル (Trt) 基は、SPPS 中にヒスチジン イミダゾール側鎖を非常に保護し、望ましくない副反応やラセミ化を防ぎます。 Trt 基は弱酸性条件下 (例: スカベンジャーを含む DCM 中の TFA) で選択的に除去できるため、ペプチド配列を損なうことなくきれいな脱保護が可能になります。
医薬品用途向けの高純度グレード
Boc-His(Trt)-Ala-OH は次の場所で入手できます。≥単一の不純物を含む 99.0% の HPLC 純度制御在 ≤0.1%と医薬品ペプチド製造に求められる厳しい品質基準を満たしています。各バッチは包括的な分析リリーステストを受け、一貫した品質とバッチ間の再現性を保証します。
GLP-1ペプチドを超えた幅広い用途
GLP-1 治療薬を超えて、Boc-His(Trt)-Ala-OH は、ウイルス感染症 (肝炎、HIV、SARS)、癌、心血管疾患を標的とするさまざまな生理活性ペプチドの合成における多用途の構成要素として機能します。保護されたジペプチド足場により、研究者は創薬と開発のためにヒスチジン-アラニン モチーフをさまざまなペプチド配列に組み込むことができます。
保管条件
賞味期限:2℃で保管した場合2年–8 °推奨条件下で密閉容器内でC。
取り扱い上の注意: ドラフト内でのみ使用してください。耐薬品性の手袋、安全メガネ、白衣を着用してください。粉塵やエアロゾルの発生を避けてください。作業エリアでは飲食、喫煙をしないでください。取り扱い後は手をよく洗ってください。汚染された衣類は、再使用する前に脱いで洗濯する必要があります。完全な安全情報については、安全データシート (SDS) を参照してください。
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