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コレスト-5-エン-3-オール (3β)-, 3-[4-[[2-(4-モルホリニル)エチル]アミノ]-4-オキソブタン酸]
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コレスト-5-エン-3-オール (3β)-, 3-[4-[[2-(4-モルホリニル)エチル]アミノ]-4-オキソブタン酸]

Model: 452323-21-6
コレスト-5-エン-3-オール (3β)-, 3-[4-[[2-(4-モルホリニル)エチル]アミノ]-4-オキソブタン酸] — 一般的に Mochol または MoChol と呼ばれる — は、コレステロール 3β-ヒドロキシル基がモルホリノエチルアミドで終わるコハク酸リンカーでエステル化されている、合成的に誘導されたカチオン性コレステロール類似体です。部分。この分子構造は、コレステロールの堅固なステロイド骨格を保持しながら、モルホリノ環内に第三級アミノ基と、生理学的条件下でカチオン性を与えるアミド結合を組み込んでいます。モルホリノエチル側鎖内の 2 つの窒素原子の存在により、pH 依存性のカチオン挙動が与えられ、コレスト-5-エン-3-オール (3β)-, 3-[4-[[2-(4-モルホリニル)エチル]アミノ]-4-オキソブタン酸] が負に帯電した核酸ペイロードと静電的に相互作用することが可能になり、脂質ナノ粒子 (LNP) の機能性脂質成分となります。遺伝子送達アプリケーションにおける製剤。

Mochol としても知られるコレスト-5-エン-3-オール (3β)-, 3-[4-[[2-(4-モルホリニル)エチル]アミノ]-4-オキソブタン酸] (CAS 452323-21-6) は、脂質ナノ粒子 (LNP) の機能性脂質成分として設計された合成由来のカチオン性コレステロール類似体です。コレスト-5-エン-3-オール (3β)-, 3-[4-[[2-(4-モルホリニル)エチル]アミノ]-4-オキソブタン酸] の化学構造は、pH 感受性の電荷挙動を与えるモルホリノ含有コハク酸側鎖を特徴としており、細胞取り込み後の核酸治療薬のエンドソーム回避を促進します。コレスト-5-エン-3-オール (3β)-, 3-[4-[[2-(4-モルホリニル)エチル]アミノ]-4-オキソブタン酸] は、分子式 C37H62N2O4、分子量 598.9g/mol で、核酸送達用途の脂質集合体の構造的および機能的エンハンサーとして機能します。コレスト-5-エン-3-オール (3β)-, 3-[4-[[2-(4-モルホリニル)エチル]アミノ]-4-オキソブタン酸] の剛直なステロイド骨格は、膜相互作用時のエントロピーペナルティを低減し、一方、カチオン性モルホリノヘッドグループは、mRNA、siRNA、および pDNA との安定した複合体形成を促進します。この特性は、LNP ベースの RNA ワクチンプラットフォームでうまく活用されています。および遺伝子治療製剤。


製品パラメータ

パラメータ

仕様

製品名

コレスト-5-エン-3-オール (3β)-, 3-[4-[[2-(4-モルホリニル)エチル]アミノ]-4-オキソブタン酸]

CAS番号

452323-21-6

分子式

C₃₇H₆₂N₂O₄

分子量

598.9g/mol

純度

≥98%

沸点

704.3±60.0℃

密度

1.07±0.1g/cm3

pKa

15.51±0.46


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アドバンテージ

詳細

生産力

100ムー以上の敷地に広がるGMP認定のキャンパス、3つの多目的ワークショップ、6つのDグレードクリーンゾーン生産ライン、150以上のリアクター(20L~5000L)を備え、高温/低温、嫌気性、水素化をサポート。 kgからトンまでのスケールでの生産。

迅速な配達

研究開発サンプル: 1 週間。商用注文: 支払い後 1 ~ 2 か月。速達 (DHL/FedEx) または航空/船便が利用可能です。

グローバルパートナー

米国、ヨーロッパ、インド、ブラジル、東南アジアの 30 社以上の製薬会社から信頼されています。ジェネリック医薬品メーカー、CRO、不純物標準販売業者との長期的な協力関係。

認可された輸出業者

有効な医薬品輸出入ライセンス - コンプライアンスの遅れはありません。

二重品質グレード

研究・製薬グレード(≧98%)と高純度不純物グレード(≧99%)を用意し、お客様の多様なニーズにお応えします。


製品の利点

1.LNP製剤用カチオン性コレステロール類似体

コレスト-5-エン-3-オール (3β)-, 3-[4-[[2-(4-モルホリニル)エチル]アミノ]-4-オキソブタン酸] は、LNP の機能性脂質成分として特別に設計されています。モルホリノエチルアミド側鎖は pH 感受性のカチオン挙動を与え、負に帯電した核酸との安定した静電的複合体形成を可能にします。


2. エンドソーム脱出のための pH に敏感な電荷挙動

モルホリノ基は pH 依存性の電荷挙動を与え、細胞取り込み後の核酸ペイロードのエンドソーム脱出を促進します。これは、主要な LNP プラットフォームにおけるイオン化脂質のメカニズムと類似しています。


3. 膜相互作用が強化された剛直なステロイド骨格

コレステロール由来のステロイド骨格は、膜相互作用時のエントロピーペナルティを軽減し、脂質二重層への安定した組み込みを促進し、LNP の構造的完全性を強化します。


4. 核酸ペイロードとの安定した複合体形成

カチオン性の特性により、mRNA、siRNA、および pDNA との安定した複合体形成が促進され、カプセル化効率が向上し、全身循環中の酵素分解から核酸が保護されます。


5. モルホリノエチルアミド修飾を伴うコレステロールからの合成

コハク酸によるエステル化とそれに続く 2-モルホリノエチルアミンによるアミド化によりコレステロールから誘導され、カチオン性頭部構造の正確な制御が可能になり、拡張可能な生産が可能になります。

Cholest-5-en-3-ol (3β)-, 3-[4-[[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-4-oxobutanoate]


保管条件

コレスト-5-エン-3-オール (3β)-, 3-[4-[[2-(4-モルホリニル)エチル]アミノ]-4-オキソブタン酸] を長期保存する場合は、密閉した容器に入れ、不活性雰囲気 (窒素またはアルゴン) 下、-20°C で保存してください。容器を乾燥した状態に保ち、光から保護し、強力な酸化剤、強塩基、発火源から離れた清潔で換気の良い場所に保管してください。

保存寿命: 不活性雰囲気下、密閉容器内で粉末として -20°C で保管した場合、2 年間。 DMSO 溶液の場合は、4°C で最長 2 週間、または -80°C で最長 6 か月間保存します。結露を最小限に抑えるため、使用前に密封したバイアルを少なくとも 1 時間室温に戻してから開封してください。

取り扱い上の注意: ドラフト内でのみ使用してください。耐薬品性の手袋、安全メガネ、白衣を着用してください。粉塵やエアロゾルの発生を避けてください。可能な限り同日に溶液を準備して使用します。


お問い合わせ

RNA 治療薬用の LNP 製剤を進歩させていますか? Cosperpharm は、コレスト-5-エン-3-オール (3β)-, 3-[4-[[2-(4-モルホリニル)エチル]アミノ]-4-オキソブタン酸] (モコール) を、スクリーニング数量からカスタムバルクバッチまで、お客様が必要とする純度、文書化、供給の柔軟性を備えて供給しています。価格、技術データ、またはカスタム合成に関するお問い合わせについては、当社のチームにお問い合わせください。


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