N-[(1S)-2-(メトキシメチルアミノ)-1-メチル-2-オキソエチル]-カルバミン酸 tert-ブチルエステル

N-[(1S)-2-(メトキシメチルアミノ)-1-メチル-2-オキソエチル]-カルバミン酸 tert-ブチル エステルは、ペプチド合成および医薬品化学で使用される重要な合成中間体です。 N-[(1S)-2-(メトキシメチルアミノ)-1-メチル-2-オキソエチル]-カルバミン酸 tert-ブチル エステルは、α-アミノ ワインレブ アミドとして機能し、キラル α-アミノ アルデヒドおよびケトンの合成に広く使用されています。 N-[(1S)-2-(メトキシメチルアミノ)-1-メチル-2-オキソエチル]-カルバミン酸 tert-ブチルエステルは、L-アラニンキラル中心を保存する必要がある薬理学的に活性な化合物の調製において特に価値があります。さらに、N-[(1S)-2-(メトキシメチルアミノ)-1-メチル-2-オキソエチル]-カルバミン酸 tert-ブチルエステルは、鏡像異性的に純粋なアミノ酸誘導体を必要とするライフサイエンス研究用途に利用されています。

製品パラメータ

合成ルート

1.オーブンで乾燥させた 100 mL の丸底フラスコに、N-(tert-ブトキシカルボニル)-L-アラニン (3.0 g、15.8 mmol)、無水ジクロロメタン (60 mL) および N,N-ジイソプロピルエチルアミン (2.5 mL、14.2 mmol) を加え、混合物を 0°C に冷却します。

2.０℃で１−エチル−３−（３−ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド塩酸塩（３．７ｇ、１９．０ｍｍｏｌ）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（２．６ｇ、１９．０ｍｍｏｌ）を順次加え、混合物を１０分間撹拌した。

3.N,O-ジメチルヒドロキシルアミン塩酸塩 (1.9 g, 19.0 mmol) と N,N-ジイソプロピルエチルアミン (3.3 mL, 19.0 mmol) を加え、0℃で 1 時間撹拌し続けた後、25℃に昇温して 16 時間反応させます。

4.反応終了後、反応混合物をジクロロメタン（300 mL）で希釈し、有機層を2N塩酸（3×180 mL）、飽和重炭酸ナトリウム溶液（2×180 mL）および食塩水（2×180 mL）で順次洗浄する。

5.（3.6g，产率99%）有機相を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下で濃縮して、白色固体生成物(3.6 g、収率99%)を得る。。

6. 上記生成物 (3.7 g、15.8 mmol) を無水テトラヒドロフラン (100 mL) に溶解し、0℃まで冷却します。

7. 水素化アルミニウムリチウム(660mg、17.4mmol)を加え、20分間撹拌する。。

8. 反応が完了したら、5% 塩酸溶液でクエンチし、有機層を蒸発させ、水相を酢酸エチル (3 × 30 mL) で抽出します。

9. 有機相を合わせ、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下で濃縮して、N-(tert-ブトキシカルボニル)-L-アラニン-N-メトキシ-N-メチルアミドを白色固体として得る(2.6g、収率94%)）。

なぜコスパーファームなのか？

医薬品化学者やペプチド研究者は、一貫した反応性、高いエナンチオマー純度、バッチ間の再現性を実現する、保護されたアミノ酸誘導体を必要としています。 Cosperpharm は、要求の厳しい研究開発プロジェクトに必要な品質文書と供給の信頼性を備えた N-[(1S)-2-(メトキシメチルアミノ)-1-メチル-2-オキソエチル]-カルバミン酸 tert-ブチル エステルを供給しています。

合成を保護するエナンチオ純度。この化合物のキラル L-アラニン中心は、合成変換全体にわたって保存されなければなりません。当社の分析リリースプロトコルには、HPLC 純度検証、比回転測定、および同一性確認が含まれています。これは、このビルディングブロックにラセミ化または不純物が含まれていると、最終製品の立体化学的完全性が損なわれるためです。

研究および規制プログラムをサポートする文書。すべての出荷には、バッチ固有の純度、固有の回転データ、およびクロマトグラフィーのトレーサビリティを記載した分析証明書 (COA) が含まれています。規制当局への申請を準備している顧客向けに、コスパーファームは、要求に応じて DMF 対応の文書パッケージ、安定性の概要、およびカスタム品質契約を提供します。

あらゆる規模にわたる柔軟な供給。 Cosperpharm は、研究規模の合成用に 1g ～ 5g の N-[(1S)-2-(メトキシメチルアミノ)-1-メチル-2-オキソエチル]-カルバミン酸 tert-ブチル エステルを、プロセス開発および生産用に大量に供給しています。研究開発サンプルは 5 ～ 7 営業日以内に発送されます。大量注文の場合は 2 ～ 3 週間以内に発送されます。

ワインレブアミド化学の技術サポート。当社のプロセス化学チームは、この多用途の構成要素に関する豊富な経験があるため、アルデヒド、ケトン、その他の誘導体の合成にこの α-アミノ ワインレブ アミドを使用することについてアドバイスできます。

透明性のある価格設定でグローバルに展開。 Cosperpharm は、完全な税関書類を同梱して世界中に発送します。ボリュームディスカウントは大規模な場合に適用され、リードタイムを事前に通知します。隠れた料金や予期せぬ遅延はありません。

 製品の品質保証

Cosperpharm は、N-[(1S)-2-(メトキシメチルアミノ)-1-メチル-2-オキソエチル]-カルバミン酸 tert-ブチル エステルの包括的な品質保証システムを確立しました。

徹底した分析特性評価。各バッチは、HPLC 純度 (面積正規化 98 ～ 99% 以上)、融点検証 (148 ～ 153°C)、比旋光度測定 (メタノール中 [α]24/D -26°)、外観検証 (白色からオフホワイトの粉末)、および LC-MS または NMR による同一性確認といった複数の手法による放出分析試験を受けます。

完全なバッチトレーサビリティ。原材料の調達から合成、精製、最終包装に至るまで、すべてのステップが完全に文書化されています。各バッチには固有のロット番号が付与され、Cosperpharm の品質手順に従って保持サンプルが維持されます。

書類の提出準備が整いました。すべての出荷には、分析証明書 (COA)、製品安全データシート (SDS)、および税関書類が含まれています。規制当局への申請を準備している顧客向けに、コスパーファームは、要求に応じて DMF 対応の文書パッケージとカスタム品質契約を提供します。

顧客主導による品質監査。資格のあるお客様は、Cosperpharm の施設を監査することを歓迎します。 ISO 準拠のドキュメントは、ご要望に応じて入手可能です。

お問い合わせ

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