パリペリドン

Model:144598-75-4

パリペリドン (3-[2-[4-(6-フルオロ-1,2-ベンズイソオキサゾール-3-イル)ピペリジン-1-イル]エチル]-9-ヒドロキシ-2-メチル-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H-ピリド[1,2-a]ピリミジン-4-オン)は、9-ヒドロキシリスペリドンとしても知られており、非定型抗精神病薬リスペリドン。構造的には、パリペリドンは、9位にヒドロキシ基を持つテトラヒドロピリドピリミジノンコアにエチルリンカーを介して接続されたピペリジン環に縮合したベンズイソオキサゾール環系を特徴としています。

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製品説明

パリペリドンは、ベンズイソキサゾール誘導体の化学クラスに属する非定型抗精神病薬です。パリペリドンはリスペリドンの 9-ヒドロキシ代謝産物であり、5-HT2A 受容体に対して高い親和性 (クローン化ヒト 5-HT2A 受容体に対して Ki = 0.4 nM) と強力なドーパミン D2 受容体拮抗作用を示します。パリペリドンは、統合失調症および統合失調感情障害の治療用の Invega® 徐放性錠剤の有効医薬品成分です。パリペリドンは、パルミチン酸パリペリドン (Invega Sustenna®、Invega Trinza®) の長時間作用型注射用懸濁液から放出される活性部分でもあります。品質管理の観点では、パリペリドンは正式にリスペリドン不純物 C (EP) として指定されており、リスペリドン含有製品の不純物プロファイリングに不可欠な分析参照標準となっています。

製品パラメータ

パラメータ	仕様
製品名	パリペリドン
CAS番号	144598-75-4
分子式	C₂₃H₂₇FN₄O₃
分子量	426.48 g/mol
融点	158～160℃
沸点	612.3 ± 65.0 °C (予測)
密度	1.45 ± 0.1 g/cm3 (予測)
pKa	13.00±0.60
溶解性	DMSO: 可溶性 2 mg/mL、透明 (加温)
外観	白から茶色へ粉
保管状態	2～8℃

応用

パリペリドンは、非定型抗精神病薬であるリスペリドンの活性代謝物である化学物質です。分子生物学、薬理学、その他の科学研究分野で広く使用されている科学研究用試薬です。パリペリドンは、リスペリドンの活性代謝物であるベンズイソキサゾール、9-ヒドロキシリスペリドンの誘導体であり、新しいタイプの抗精神病薬です。その作用機序はまだ完全には理解されていませんが、ドーパミン D2 および 5-ヒドロキシトリプタミン 2A (5HT2A) に対するブロック効果に関連している可能性があります。アドレナリン作動性 α1、α2、およびヒスタミン H1 受容体に対してブロック効果がありますが、コリンおよびアドレナリン作動性 β1 および β2 受容体に対しては親和性がありません。その左旋性異性体と右旋性異性体は、in vitro で同様の薬理効果を示します。

インビトロ研究

パリペリドンは、濃度依存的に Rh123 および DOX の細胞内蓄積を大幅に増加させます。パリペリドンは、低濃度 (10 および 50 μM) で Aβ (25-35) および MPP(+) によく作用し、過酸化水素による損傷から SH-SY5Y のみを保護します。パリペリドン (100 μM) は、その用量に関係なく、さまざまなストレスによって引き起こされる細胞損失を完全に減少させます。パリペリドンは、大量のグルタチオン、より低いHNE、およびタンパク質カルボニル生成物の生成など、多くの面で他のAPDよりも高い酸化ストレス除去効果を持っています。パリペリドンは最高用量でドーパミン毒性を増強し、ドーパミン単独で処理した細胞と比較して細胞活性を有意に増加させる唯一のAP（8.1%）です。

インビボ研究

パリペリドンは、ラットの前頭前皮質の基底層の細胞外グルタミン酸を回復します。ラットでは、パリペリドンは急性 MK-801 によって誘発される細胞外グルタミン酸の増加も防ぎます。パリペリドンとエスシタロプラムを同時投与すると、NE ニューロンの発火率と突然のニューロン放電の割合の抑制が回復します。パリペリドンは、有効用量で用量依存的に噛みつきや攻撃的な行動を軽減します。パリペリドンは攻撃的な行動を大幅に軽減します。

お問い合わせ

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