ニンテダニブエステル

ニンテダニブエステルは、特発性肺線維症および特定のがんの治療における極めて重要な医薬品原薬および分析参照標準であり、VEGFR、FGFR、PDGFRを同時に標的とする強力なトリプルアンジオキナーゼ阻害剤として機能します。ニンテダニブ エステルは、小分子キナーゼ阻害剤として、キナーゼ ドメインの ATP 結合部位に結合し、血管新生、線維症、腫瘍の進行を引き起こすシグナル伝達経路をブロックします。ニンテダニブエステルは、VEGFR-1/2/3をそれぞれIC50値34、21、13nMで阻害し、FGFR-1/2/3をIC50値69、37、108nMで阻害し、PDGFRα/βをIC50値59と65nMで阻害します。 Nintedanib Ester には詳細な特性データが提供され、商業生産のための API として、また分析方法開発および品質管理アプリケーションのための参照標準として機能します。ニンテダニブ エステルの分子量は 539.6 g/mol で、黄色から黄緑色の固体として見えます。

 製品パラメータ

なぜコスパーファームなのか？

IPF または腫瘍学 API の製造キャンペーン、または ANDA 申請で信頼性の高いニンテダニブ エステルが必要な場合、コスパーファームは製薬会社の顧客が求める分析の厳密さ、文書の深さ、供給の柔軟性を提供します。

一貫した品質はオキシンドールの足場から始まります。ニンテダニブ エステルの複雑な分子構造は、メチル エステルと置換フェニルアミノ基を備えたオキシインドール コアを特徴とし、合成全体を通じて厳格な品質管理を必要とします。この出発物質に不純物が含まれていると、最終的な API のキナーゼ阻害プロファイルと治療効果が損なわれます。ニンテダニブ エステルの当社の分析放出プロトコルには、HPLC 純度検証 (98% 以上)、NMR および MS による同一性確認、残留溶媒分析、および水分含有量の測定が含まれます。これは、最終的な API の薬理学的プロファイルがこのオキシインドールベースの足場の品質に依存するためです。

規制当局への提出をサポートする文書。 API および参照標準として、Cosperpharm のニンテダニブ エステルのすべての出荷には、バッチ固有の HPLC 純度、クロマトグラフィーのトレーサビリティ、および残留溶媒データを記載した分析証明書 (COA) が含まれており、メソッド検証パッケージに直接挿入できるように構成されています。 DMF 対応のドキュメント、安定性の概要、およびカスタム品質契約は、リクエストに応じて入手できます。

すべての開発段階にわたる柔軟な供給。 Cosperpharm は、QC 不純物プロファイリングおよび分析方法開発のためのミリグラム基準標準量から、プロセス検証およびパイロット生産のためのグラムスケールのバッチ、商業製造のためのバルク量まで、あらゆる用途にわたってニンテダニブ エステルを供給しています。研究開発サンプルは 5 ～ 7 営業日以内に発送されます。大量注文の場合は 2 ～ 3 週間以内に発送されます。

完全合成カスケードの技術サポート。当社のプロセス化学チームは、Pd 触媒による Heck/Buchwald-Hartwig カスケード アプローチ、不純物プロファイリング、プロセス関連不純物を検出する分析方法など、合成経路の最適化についてアドバイスできます。当社は、複数の製造キャンペーンにわたってこのオキシインドール足場に関して豊富な経験を持っています。

透明性のある価格設定でグローバルに展開。 Cosperpharm は、完全な税関書類を同梱して、世界中の製薬会社、CRO、分析研究所に出荷しています。ボリュームディスカウントは大規模な場合に適用され、リードタイムを事前に通知します。隠れた料金や予期せぬ遅延はありません。

製品の利点

 強力なトリプルアンジオキナーゼ阻害剤

ニンテダニブエステルは、VEGFR-1/2/3 (IC50 = 34/21/13 nM)、FGFR-1/2/3 (IC50 = 69/37/108 nM)、および PDGFRα/β (IC50 = 59/65 nM) の強力な ATP 競合阻害剤です。この 3 つの重要な成長因子受容体の同時阻害により、ニンテダニブ エステルは線維性疾患と腫瘍性疾患の両方に対して他に類を見ない効果的な治療法となります。

 臨床的有用性が確立されており、経口で生体利用可能

ニンテダニブエステルは、特発性肺線維症および特定の癌に対して承認された経口投与治療薬であり、生体内で抗血管新生および抗線維化効果が実証されています。ニンテダニブ エステルのバイオアベイラビリティは 4.7% で、半減期は 10 ～ 15 時間です。

 ユニークなオキシインドール足場

6位にメチルエステルをもつオキシインドールコアは、ニンテダニブエステルに、複数のキナーゼドメインにおけるATP結合部位の占有に最適化された独自の分子構造を提供します。この構造設計により、ニンテダニブ エステルを他のキナーゼ阻害剤と区別する明確なトリプルキナーゼ阻害プロファイルが可能になります。

 デュアルユース: API と分析参照標準

ニンテダニブ エステルは、Ofev® および Vargatef® の商業生産用の医薬品有効成分として、また分析方法の開発、方法の検証、および品質管理アプリケーションの参照標準として機能します。

よくある質問

Q1: ニンテダニブエステルは何に使用されますか?

A: ニンテダニブ エステルは、特発性肺線維症 (IPF) の治療に適応されており、非小細胞肺がん、卵巣がん、結腸直腸がんなどの特定のがんにも使用されています。 VEGFR、FGFR、PDGFRを標的とするトリプルアンジオキナーゼ阻害剤として機能します。

Q2: ニンテダニブエステルの作用機序は何ですか?

A: ニンテダニブ エステルは、VEGFR-1/2/3、FGFR-1/2/3、および PDGFRα/β の強力な ATP 競合阻害剤です。これはキナーゼドメインの ATP 結合部位に結合し、血管新生と線維症を引き起こすシグナル伝達経路をブロックします。

お問い合わせ

IPF または腫瘍学 API プログラム、不純物参照標準のニーズ、またはキナーゼ阻害剤研究のためのニンテダニブ エステルに興味がありますか? Cosperpharm はあなたのプロジェクトをサポートする準備ができています。見積もりや技術文書を入手したり、特定の要件について話し合ったりするには、今すぐ当社のチームにお問い合わせください。お客様の成功をお手伝いいたします。