パゾパニブ塩酸塩

パゾパニブ塩酸塩は、進行性腎細胞癌および軟部組織肉腫の治療を適応とする経口多標的キナーゼ阻害剤です。強力な抗血管新生剤として、塩酸パゾパニブは血管内皮増殖因子受容体 (VEGFR)、血小板由来増殖因子受容体 (PDGFR)、および c-Kit を選択的に阻害し、血管新生と腫瘍増殖の阻害につながります。パゾパニブ塩酸塩は、インビトロでVEGFR-2、Kit、PDGFR-β受容体のリガンド誘発性自己リン酸化を阻害し、インビボでは異種移植モデルにおける腫瘍増殖を減少させます。パゾパニブ塩酸塩およびその関連不純物は、ANDA 申請における分析法の開発、メソッド検証 (AMV)、および品質管理 (QC) の重要な参照標準として機能します。

製品パラメータ

応用

パゾパニブ塩酸塩は、VEGFR および PDGFR を標的とする経口血管新生阻害剤です。.

作用機序

パゾパニブ塩酸塩は、血管新生を阻害する多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、進行性腎細胞癌（腎細胞癌、RCC）の治療に使用されます。チロシンキナーゼは最も一般的な成長因子受容体です。ほとんどのRCC患者はVHL遺伝子変異と腫瘍組織の異常な増殖を有しており、低酸素誘導因子（HIF）関連の転写活性化を引き起こし、血管内皮増殖因子（VEGF）、血小板由来増殖因子（PDGF）、上皮増殖因子（EGF）、トランスフォーミング増殖因子2α（TGF2α）の過剰発現を引き起こします。これらの因子は、受容体チロシンキナーゼの自己リン酸化を通じてRaf/MEK/ERKおよびPI3K/Akt/mTOR経路を活性化し、制御されない細胞分裂、増殖、形質転換を引き起こし、血管新生を刺激し、腫瘍の増殖と転移を促進します。パゾパニブは、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR-β、および C-Kit を選択的に阻害します。チロシンキナーゼをブロックすることにより、腫瘍細胞のシグナル伝達を妨害し、それによって腫瘍細胞の増殖と血管新生を阻害し、抗腫瘍効果を達成します。

注意事項

パゾパニブ塩酸塩経口錠剤には、200mg と 400mg の 2 つの仕様があります。進行性腎細胞癌の治療に推奨される用量は、1日1回800mgです。中等度の肝障害のある患者の場合、投与量は1日あたり200mgに調整できます。この薬は重度の肝障害のある患者では評価されていないため、Chemicalbook ではそのような患者には推奨されていません。この薬を服用する際には、CYP3A4（チトクロムP450 3A4酵素）阻害剤および誘導剤（ケトコナゾール、リトナビル、リファンピシンなど）との併用はできるだけ避けてください。患者が上記の薬剤を併用する必要がある場合は、それに応じてパゾパニブ塩酸塩の用量を調整する必要があります。この製品は胎児に有害であるため、妊娠中は禁忌です。

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