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アナモレリン
アナモレリン (CAS 249921-19-5) は、非ペプチド性の経口活性グレリン模倣薬および成長ホルモン分泌促進物質であり、成長ホルモン分泌促進物質受容体 (GHS-R1a) の高度に選択的なアゴニストとして機能します。構造的に、アナモレリンは、3 位にベンジル置換基をもつ中心ピペリジン環、トリメチルヒドラジド カルボキサミド官能基、およびインドール含有アミノ酸側鎖を特徴とする複雑なスピロインドール-ピペリジン化合物です。
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ビラゾドン
塩酸ビラゾドン (CAS 163521-12-8) は、成人の大うつ病性障害 (MDD) の治療用として米国食品医薬品局によって承認された小分子抗うつ薬であるビラゾドンの塩酸塩形態です。
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チピラシル塩酸塩
塩酸チピラシル (TPI としても知られる) は、チミジン ホスホリラーゼ (TPase、EC 2.4.2.4) の強力かつ選択的な阻害剤であるチピラシルの塩酸塩の形です。化学的には 5-クロロ-6-[(2-イミノピロリジン-1-イル)メチル]ピリミジン-2,4(1H,3H)-ジオン塩酸塩と呼ばれるチピラシル塩酸塩は、イミダゾールと縮合したピリミジン環およびピロリジン環系を特徴としています。
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メシル酸オシメルチニブ
メシル酸オシメルチニブ (AZD-9291 メシル酸塩) は、第三世代の経口で生体利用可能な不可逆性上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) であるオシメルチニブのメシル酸塩形態です。化学的には N-(2-{[2-(ジメチルアミノ)エチル]メチルアミノ}-4-メトキシ-5-{[4-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)ピリミジン-2-イル]アミノ}フェニル)プロパ-2-エナミド メタンスルホネートと呼ばれるメシル酸オシメルチニブは、キナゾリンコアとアクリルアミド弾頭を持つキナゾリンコアを備えており、キナゾリンコアと共有結合を形成しています。 EGFR キナーゼドメインの ATP 結合ポケット内の C797 残基により、標的阻害の長期化が可能になります。
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A-11
A-11 (CAS 2996998-09-3) は、リピッド A-11 または CICL1 としても知られ、核酸送達のための脂質様ナノ粒子 (LNP) の合成の構成要素として機能するイオン化可能なカチオン性脂質です。 A-11 の分子構造は、複数のエステル結合と末端アルコキシ鎖 (C55H100N2O14) を備えた複雑なポリエーテルポリアミン主鎖を特徴とし、脂質ナノ粒子への自己集合に必要な両親媒性を備えています。
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脂質88
Lipid 88 は、次世代の mRNA 送達アプリケーション向けに設計された高度に分岐したマルチアーム構造を特徴とする、先進的なイオン化可能なカチオン性脂質です。この化合物は分子式C79H147N3O20を有し、これは約1459g/モルの分子量に相当する。構造的には、Lipid 88 は複数の分岐点を持つ中心コアの周りに構築されており、3 つの第三級アミド結合頭部基とポリエチレン グリコール (PEG) 様のエーテル結合のネットワークが組み込まれています。疎水性ドメインは、2-ヘキシルデカン酸に由来する複数の分岐した飽和アルキル鎖で構成されています。 3 つのプロトン化可能なアミン、20 個の酸素原子 (主にエステル結合とエーテル結合として)、および非常に多数の回転可能な結合 (84) を特徴とするこの複雑な構造により、リピッド 88 は効率的な mRNA カプセル化とエンドソーム脱出を促進する非常に柔軟な三次元構造を与えられます。イオン化可能なアミンの多様性により、イオン化の pH 範囲が広がり、さまざまな細胞型で遭遇する広範囲のエンドソーム pH 値にわたってエンドソーム回避効率が向上する可能性があります。
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