製品

この製品は、Fmoc-Tyr(Boc-2-アミノエチル)-OH (O-[2-[(tert-ブトキシカルボニル)アミノ]エチル]-N-[(9H-フルオレン-9-イルメトキシ)カルボニル]-L-チロシン)で、側鎖に二重の直交保護基を備えた高度に特殊化されたFmoc保護チロシン誘導体です。構造的には、この分子はコアとしてアミノ酸チロシンを含み、N 末端は固相ペプチド合成 (SPPS) に適した塩基不安定性 9-フルオレニルメチルオキシカルボニル (Fmoc) 基で保護されています。チロシン側鎖のフェノール性ヒドロキシル基は、Boc 保護された 2-アミノエチル エーテル結合 (-O-(CH2)2-NH-Boc) によって修飾され、酸性条件下で切断される 2 番目の直交保護基 (Boc、tert-ブトキシカルボニル) が組み込まれます。この二重の直交保護構造、N 末端の Fmoc (塩基不安定性) と側鎖の Boc (酸不安定性) により、多段階のペプチド構築および結合戦略中に、一方の機能を選択的に脱保護し、もう一方の機能を無傷のままにすることができます。

Fmoc-Homoarg-OH・HCl (Fmoc-L-ホモアルギニン塩酸塩、Nα-Fmoc-(S)-2-アミノ-6-グアニジノヘキサン酸塩酸塩) は、塩酸塩として安定化された非タンパク質生成性アミノ酸 L-ホモアルギニンの Fmoc 保護誘導体です。構造的には、この分子は、ε位に末端グアニジノ基（アルギニンに比べてメチレン基が多い）を備えた標準的なリジンのような6個の炭素骨格で構成されており、側鎖が炭素原子1個分延長されています。

Fmoc-D-Gln(Trt)-OH (N-α-Fmoc-N-γ-トリチル-D-グルタミン) は、2 つの直交する保護基を持つ D 配置グルタミン誘導体です。Nα-アミノ官能基を保護する塩基に不安定な 9-フルオレニルメトキシカルボニル (Fmoc) 基と、側鎖を保護する酸に不安定なトリフェニルメチル (トリチル、Trt) 基です。カルボキサミド。構造的には、この分子にはグルタミンの D-エナンチオマー (タンパク質に含まれる L-グルタミンの非天然の鏡像構造) が組み込まれており、タンパク質分解安定性が向上し、生物学的特性が変化した D-アミノ酸含有ペプチドおよびペプチド模倣体の合成が可能になります。

Fmoc-D-Arg(Pbf)-OH (N-α-Fmoc-Nω-(2,2,4,6,7-ペンタメチルジヒドロベンゾフラン-5-スルホニル)-D-アルギニン) は、Pbf (2,2,4,6,7-ペンタメチルジヒドロベンゾフラン-5-スルホニル) 側鎖保護基を特徴とする D 配置のアルギニン誘導体です。構造的には、この分子にはアルギニンの生物学的機能（タンパク質間およびタンパク質間およびタンパク質核酸の認識に重要な水素結合と静電相互作用を媒介する）に不可欠なグアニジニウム側鎖が含まれており、嵩高く電子豊富な Pbf 基によるペプチド集合中に不活性になります。

Fmoc-D-4-ニトロ-Phe-OH (N-α-フルオレニルメトキシカルボニル-4-ニトロ-D-フェニルアラニン) は、芳香環のパラ位に電子吸引性ニトロ基をもつ D 配置の Fmoc 保護フェニルアラニン誘導体です。 D-アミノ酸の立体配置は特に重要です。ペプチドに組み込まれた D-アミノ酸は、L-アミノ酸と比較して、タンパク質分解安定性の向上と明確な立体構造特性を与えるためです。この特徴は、治療用ペプチド、ペプチド模倣物、および創薬ライブラリーの設計で広く活用されています。

Fmoc-トラネキサム酸 (トランス-4-(Fmoc-アミノメチル)シクロヘキサン-1-カルボン酸) は、臨床的に承認された抗線溶薬トラネキサム酸の中心構造であるトランス-4-アミノメチルシクロヘキサン-1-カルボン酸骨格を組み込んだ特殊な Fmoc 保護合成アミノ酸誘導体です。 Fmoc-トラネキサム酸の剛直で構造的に拘束されたシクロヘキサン環はトランス配置をとり、アミノメチル官能基とカルボン酸官能基がシクロヘキサン環の反対側に配置されています。