ビラゾドン

Model:163521-12-8

塩酸ビラゾドン (CAS 163521-12-8) は、成人の大うつ病性障害 (MDD) の治療用として米国食品医薬品局によって承認された小分子抗うつ薬であるビラゾドンの塩酸塩形態です。

お問い合わせを送信

製品説明

塩酸ビラゾドンは、セロトニントランスポーターの高親和性阻害 (SERT、IC₅₀ = 0.5 nM) と 5‑HT₁A 受容体での部分作動作用 (IC₅₀ = 0.2 nM、固有活性 ~60 ～ 70%) という独自の二重作用機序を持つ新規抗うつ薬です。 Viibryd® の有効医薬品成分である塩酸ビラゾドンは、大うつ病性障害の薬理学的治療に大きな進歩をもたらし、従来の SSRI とは異なるメカニズムを提供します。塩酸ビラゾドンは、ノルエピネフリンおよびドーパミントランスポーターよりも SERT および 5‑HT₁A に対して高い選択性を示し、標的を絞ったセロトニン作動性プロファイルを提供します。分析および品質管理の文脈では、塩酸ビラゾドンは、分析法の開発、メソッド検証 (AMV)、および短縮新薬申請 (ANDA) の品質管理 (QC) アプリケーションの主要な参照標準として機能します。塩酸ビラゾドンは、その化合物の薬理学的プロファイルがよく特徴づけられているため、セロトニン薬理学、うつ病治療薬、および新規抗うつ薬の開発の研究に不可欠な参考物質となっています。

製品パラメータ

パラメータ	仕様
製品名	ビラゾドン塩酸塩
CAS番号	163521-12-8
分子式	C₂₆H₂₇N₅O₂
分子量	441.52グラム/モル
外観	薄黄色オフホワイトの粉末になる
融点	203～205℃
沸点	745.1±60.0℃（予測値）
保管状態	粉体：-20℃、3年間

I指示

この薬剤は、セロトニン (HT) 1A 部分作動薬と選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (SSRI) の両方の特性を持つ二重作用剤であり、大うつ病性障害 (MDD) の成人患者の治療に適応となる初のインドールアルキルアミンクラスの抗うつ薬です。

DラグIインタラクション

ビラゾロンは主に CYP3A4 経路を介して代謝されます。したがって、強力な CYP3A4 阻害剤 (ケトコナゾールなど) と併用すると、血漿中濃度が上昇する可能性があり、それに応じて用量を減らす必要があります。 CYP3A4 誘導剤との同時投与は、その有効性を損なう可能性があります。ビラゾロンの作用機序、副作用、および 5-HT に対する潜在的な毒性を考慮すると、5-HT 作動性神経伝達物質系に影響を与える可能性のある他の Chemicalbook 薬剤 (トリパンタン、トラマドールなど) との併用は、セロトニン症候群および神経弛緩性悪性症候群 (NMS) のリスクを高めるため、注意して使用する必要があります。非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID)、アスピリン、またはワルファリンとの併用は、異常出血のリスクを高める可能性があります。さらに、ビラゾロンはモノアミンオキシダーゼ阻害剤（MAOI）と同時に投与してはなりません。 MAOI 薬は、ビラゾロン投与の前後少なくとも 14 日間は禁忌です。

生物活性

ビラゾドン (EMD-68843、SB-659746A) は、選択的 5-HT 再取り込み阻害と部分的な 5-HT1A 受容体アゴニスト活性を持つ新規抗うつ薬です。 5-HT 再取り込み部位に対する結合親和性は、ノルエピネフリンおよびドーパミン部位に対する結合親和性よりも高くなります。

お問い合わせ

ジェネリックビラゾドン製品の開発、ANDA 申請のための分析法の検証、またはセロトニン薬理学研究の実施のいずれにおいても、コスパーファームは高品質のビラゾドン塩酸塩の信頼できるパートナーです。今すぐお問い合わせください。開発から商品化までお客様のプロジェクトをサポートいたします。

ホットタグ: ビラゾドン、中国、メーカー、サプライヤー、工場