アナモレリン

アナモレリンは、がん関連悪液質の治療のために小野薬品工業株式会社によって開発された極めて重要な医薬品有効成分 (API) および分析参照標準です。—進行がん患者における不本意な体重減少、筋萎縮、食欲低下を特徴とする衰弱性消耗症候群。ファーストインクラスのグレリン受容体アゴニストであるアナモレリンは、GHS-R1a 受容体の選択的活性化を通じて、悪液質がん患者の食欲刺激を促進し、体重を増加させ、除脂肪体重を改善します。アナモレリンは結晶性固体として供給されますが、水への溶解度は限られていますが、エタノール (≥20.52 mg/mL) および DMSO (≥91.4 mg/mL)。品質管理の文脈において、アナモレリンは、アナモレリン含有医薬品の分析方法の開発、方法の検証、および不純物プロファイリングのための主要な参照標準として機能します。化合物の関連物質—アナモレリン不純物 5 (主要な合成中間体) およびその他のプロセス関連の不純物を含む—商業生産において厳格な管理を必要とする重要な品質特性として正式に認められています。アナモレリンは感光性および吸湿性として分類されているため、製品の完全性を維持するには、慎重な取り扱いと管理された条件下での保管が必要です。アナモレリンの治療上の多用途性と構造の複雑さにより、アナモレリンは貴重な API であるだけでなく、アナモレリンベースの治療薬の ANDA 申請を開発するジェネリック製造業者や分析研究所にとって不可欠な参考資料にもなります。

 

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	アナモレリン
CAS番号	249921-19-5
分子式	C₃₁H₄₂N₆O₃
分子量	546.7 g/mol
外観	白い固体
融点	132～134℃
密度	1.214 g/cm3
pKa	16.22±0.46
保管状態	冷蔵庫

生物活性

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アナモレリン (ONO-7643、RC-1291、ST-1291) は、HEK293/GRLNFLIPR 細胞における EC50 が 0.74 nM の、化学書籍グレリン受容体の経口活性な高親和性選択的アゴニストです。

 

In VイトロS 勉強して

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アナモレリンは、成長ホルモン受容体に対して顕著なアゴニスト効果と結合活性を示し、in vitro で成長ホルモンの放出を刺激します。これらの特性により、アナモレリンは食欲を促進し、アナボリック効果を高めます。その活性のスクリーニング研究において、10 μM アナモレリンは、L 型カルシウム イオン チャネル、セロトニン トランスポーター、およびナトリウム イオン チャネルに対して弱い結合親和性を示し、成長ホルモン受容体に対する高い選択性を示しました。アナモレリンは、NF-κB を阻害することにより、炎症誘発性サイトカインの産生を減少させ、（タンパク質分解を抑制することにより）筋肉の分解を防ぎます。

 

 

でVivo研究

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ラットでは、アナモレリンは濃度依存的に食物摂取量と体重を有意に増加させ、10 mg/kg または 30 mg/kg の用量で成長ホルモンレベルを著しく上昇させました。ブタでは、アナモレリンを投与すると、成長ホルモンと IGF-1 のレベルが増加しました。アナモレリンは経口活性を示し、生体内での半減期はグレリンより長く、約 7 時間です。神経内分泌反応を刺激し、顕著な食欲刺激を誘発し、急速な代謝を促進します。放射性標識アナモレリンを使用した血漿クリアランス研究では、薬物の大部分 (92%) が排泄および分泌されることが実証されました。食物摂取によりアナモレリンの曲線下面積 (AUC) が減少し、生体内での吸収と利用が減少することがわかります。アナモレリンは CYP3A4 を介して代謝されます。ルイス肺がんやヒト細気管支肺胞がんモデルなどのマウス腫瘍モデルでは、アナモレリンは腫瘍増殖を促進しませんでした。

 

お問い合わせ

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