メシル酸オシメルチニブ

メシル酸オシメルチニブは、活性化型 EGFR 変異 (エクソン 19 欠失または L858R) および T790M 耐性変異を有する非小細胞肺がん (NSCLC) の治療において極めて重要な医薬品原薬 (API) であり、認定参照標準です。タグリッソ®の有効医薬品成分としてメシル酸オシメルチニブは、2015 年 11 月に米国 FDA によって承認され、それ以来、EGFR 変異型 NSCLC の第一選択の標準治療となっています。メシル酸オシメルチニブは、治療上の役割を超えて、品質管理研究所において不可欠な分析参照標準として機能し、分析法の開発、メソッド検証 (AMV)、および短縮新薬申請 (ANDA) の品質管理 (QC) アプリケーションに使用されます。化合物’高純度仕様— 最大単一不純物を含む≤0.20%および全不純物≤1.00%— メシル酸オシメルチニブは、不純物プロファイリング、強制分解研究、オシメルチニブ含有医薬品の商業生産に不可欠な標準物質となっています。研究の場面では、メシル酸オシメルチニブは、EGFR TKI 耐性メカニズム、CNS 転移モデル (脳/血液 AUC 比 3.8 の達成)、および次世代 EGFR 阻害剤の開発を研究するための決定的な比較化合物として広く利用されています。

 

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	メシル酸オシメルチニブ
CAS番号	1421373-66-1
分子式	C₂₉H₃₇N₇O₅S
分子量	595.72グラム/モル
外観	Oオフホワイト黄色に粉
保管状態	-20℃冷凍庫、不活性雰囲気下

 

合成ルート

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N-(4-フルオロ-2-メトキシ-5-ニトロベンゼン)-4-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)ピリミジン-2-クロリドは、一水和物化合物の触媒下で4-フルオロ-2-メトキシ-5-ニトロアニリンと3-(2-クロロピリミジン-4-イル)-1-メチルインドールを反応させることによって合成した。続いてフッ素基をN,N,N'-トリメチルエチレンジアミンで置換し、続いてアンモニウム鉄でニトロ基を還元した。 ３－クロロアセチルクロリドとの反応および脱離の後、ＡＺＤ９２９１が収率１７．５％で得られた。 AZD9291をメタンスルホン酸でさらに塩添加して、AZD9291メタンスルホン酸塩を得た。

 

非小細胞肺がんの新薬– オシメルチニブ

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2015年11月13日、米国FDAは英国の製薬会社アストラゼネカが開発したオシメルチニブ（商品名タグリッソ）の経口錠剤製剤を優先審査経路を通じて承認した。上皮成長因子受容体（EGFR）T790M変異または他のEGFR阻害剤に対する耐性を有する進行性非小細胞肺がん（NSCLC）患者の治療に適応されます。 EGFR阻害剤オシメルチニブの臨床使用に先立って、すべての患者においてT790M変異の有無の検査を実施する必要がある。 T790M 変異を持つ NSCLC 患者のみがオシメルチニブによる標的療法の対象となります。

 

生物活性

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メシル酸オシメルチニブ (AZD9291) は、オシメルチニブのメシル酸塩であり、経口の第三世代上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。

 

お問い合わせ

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