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脂質88
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脂質88

Model: 2982842-99-7
Lipid 88 は、次世代の mRNA 送達アプリケーション向けに設計された高度に分岐したマルチアーム構造を特徴とする、先進的なイオン化可能なカチオン性脂質です。この化合物は分子式C79H147N3O20を有し、これは約1459g/モルの分子量に相当する。構造的には、Lipid 88 は複数の分岐点を持つ中心コアの周りに構築されており、3 つの第三級アミド結合頭部基とポリエチレン グリコール (PEG) 様のエーテル結合のネットワークが組み込まれています。疎水性ドメインは、2-ヘキシルデカン酸に由来する複数の分岐した飽和アルキル鎖で構成されています。 3 つのプロトン化可能なアミン、20 個の酸素原子 (主にエステル結合とエーテル結合として)、および非常に多数の回転可能な結合 (84) を特徴とするこの複雑な構造により、リピッド 88 は効率的な mRNA カプセル化とエンドソーム脱出を促進する非常に柔軟な三次元構造を与えられます。イオン化可能なアミンの多様性により、イオン化の pH 範囲が広がり、さまざまな細胞型で遭遇する広範囲のエンドソーム pH 値にわたってエンドソーム回避効率が向上する可能性があります。

Lipid 88 は、in vivo で mRNA を送達するための脂質ナノ粒子 (LNP) の生成に使用されるイオン化可能なカチオン性脂質です。前臨床研究では、SARS-CoV-2 スパイク糖タンパク質をコードする mRNA をカプセル化する Lipid 88 ベースの LNP が、強力な体液性および細胞性免疫応答を誘発することが実証されています。 Lipid 88 LNP は、気管支肺胞洗浄液中の抗スパイク IgG 力価を増加させ、免疫マウスの肺および脾臓における CD8+、CD8+CD44+、CD4+、および CD4+CD44+ T 細胞の割合を上昇させました。 SARS-CoV-2 オミクロン感染のハムスターモデルでは、脂質 88 ベースの LNP が体重減少を防ぎ、血清 IgG および IgA 力価を増加させ、肺および鼻洗浄液中のウイルス量を減少させました。 Lipid 88 のマルチアミン構造により、エンドソーム成熟中に pH が低下するにつれて徐々にカチオン性を高めながら、血流中で電荷中性を維持できるため、mRNA カーゴの効率的な細胞質放出が可能になります。


製品パラメータ

パラメータ

仕様

製品名

脂質88

CAS番号

2982842-99-7

分子式

C₇₉H₁₄₇N₃O₂₀

分子量

1459.02 g/mol

外観

無色~淡黄色の液体

溶解性

クロロホルム: 難溶性 (1 ~ 10 mg/mL)。

エタノール: 難溶性 (1 ~ 10 mg/mL)

pKa

9.239±0.50


合成ルート

Lipid 88 の合成には、分岐ポリアミン コアの収束集合とそれに続く複数の 2-ヘキシルデカノエート テールと PEG 含有リンカーを取り付けるための連続的なアミド化およびエステル化反応が含まれます。 20 個の酸素原子と 84 個の回転可能な結合を含む構造の複雑さを考慮すると、合成には保護と脱保護の複数のステップが必要であり、精製は通常分取 HPLC によって行われます。 Lipid 88 の詳細な合成手順は、核酸送達のためのイオン化可能な脂質ライブラリーに関する主要な文献および特許出願に記載されています。


よくある質問

Q1: Lipid 88 の主な用途は何ですか?

A: Lipid 88 は、mRNA 送達のための LNP の生成、特にワクチン開発においてイオン化可能なカチオン性脂質として使用されます。 SARS-CoV-2 感染の前臨床モデルで検証されています。


Q2: リピッド 88 はどのように保管すればよいですか?

A: リピッド 88 は粉末として、長期保管 (3 年間) の場合は -20°C、短期保管 (2 年間) の場合は 4°C で保管してください。溶液の場合は、-20°C で最長 2 年間保存します。


アプリケーションシナリオ

1. 新興病原体に対するmRNAワクチンの開発

Lipid 88 は SARS-CoV-2 感染の前臨床モデルで検証されており、強力な免疫原性と防御効果が実証されています。懸念される新たな変異体を含むウイルス病原体に対する mRNA ワクチンの開発に適しています。


2. 鼻腔内 mRNA ワクチン接種

脂質 88 ベースの LNP は、肺および気管支肺胞洗浄液で免疫応答を誘導することが示されており、粘膜ワクチンの鼻腔内または肺送達にとって魅力的なものとなっています。


3. T 細胞標的免疫療法

Lipid 88 LNP は、肺および脾臓の CD8+ および CD4+ T 細胞集団を増加させる能力があるため、がんや感染症に対する T 細胞を標的とした免疫療法を開発するための貴重なツールとなります。


4. 脂質ナノ粒子配合の最適化

製剤科学者は、脂質混合比、マイクロ流体流量、カプセル化効率などの LNP 製造パラメータを最適化するための参照イオン化脂質として Lipid 88 を使用しています。


5. イオン化可能な脂質の構造活性研究

医薬品化学者は、LNP の効力、毒性、指向性に及ぼすアミンの多重度、PEG リンカーの長さ、尾部分岐の影響を調査する SAR 研究のベンチマーク化合物として Lipid 88 を採用しています。


6. PEG化脂質送達システム

Lipid 88 には酸素に富んだ PEG 様エーテル結合が複数存在するため、PEG 化脂質システムとの適合性が向上し、タンパク質吸着が低減され、コロイド安定性が向上した長期循環 LNP の開発に適しています。

Lipid 88


お問い合わせ

Cosperpharm では、研究者およびプロセス開発者に対し、ワクチンおよび遺伝子治療用途向けの Lipid 88 について問い合わせるよう呼びかけています。スクリーニング用の少量の参照サンプルが必要な場合でも、前臨床毒物学研究用のキログラムスケールの材料が必要な場合でも、当社のチームはお客様のスケジュールと予算に合わせた供給計画を設計します。機密の協議、物品譲渡契約、または COA と安定性の概要を含む完全な文書パッケージをリクエストするには、当社にお問い合わせください。


ホットタグ: リピッド 88、中国、メーカー、サプライヤー、工場
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