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トラゾドン塩酸塩
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トラゾドン塩酸塩

Model:25332-39-2
塩酸トラゾドン (CAS 25332-39-2) は、セロトニン拮抗薬および再取り込み阻害薬 (SARI) クラスに属するフェニルピペラジンベースの抗うつ薬です。この分子は、プロピル鎖を介してフェニルピペラジン部分に結合したトリアゾロピリジンコアを特徴とし、ピペラジン窒素で塩酸塩が形成されます。

トラゾドン塩酸塩は井戸です精神医学および睡眠医学における幅広い治療用途を備えた確立された薬剤および参照標準。塩酸トラゾドンは、セロトニンアンタゴニストおよび再取り込み阻害剤として、受容体遮断と再取り込み阻害の両方を通じてセロトニン神経伝達を強化し、うつ病、不安障害、不眠症の治療に効果的です。この化合物は抗不安作用と睡眠作用も示します。臨床的有用性をさらに拡大する誘導(催眠)効果。塩酸トラゾドンは神経前駆細胞の神経分化を促進し、PERK/eIF2を阻害しますα‑Pタンパク質合成の減少を媒介し、認知症モデルの記憶障害を回復します。高いものとしては純度参照標準であるトラゾドン塩酸塩は、分析方法の開発、不純物プロファイリング、品質管理試験、トラゾドンのジェネリック製造業者の ANDA 申請に不可欠です。さらに、トラゾドン塩酸塩は、セロトニン受容体の薬理学を研究し、新しい抗うつ薬や抗不安薬の治療法を開発するための貴重なツール化合物として機能します。

 

製品パラメータ



パラメータ

仕様

製品名

トラゾドン塩酸塩

CAS番号

25332-39-2

分子式

C1₉H₂₂ClN₅O・HCl

分子量

408.32 g/mol

外観

オフホワイト

融点

223226

保管状態

2 8℃


 

P薬物動態学


塩酸トラゾドンは経口投与後よく吸収され、どの組織でも選択的な濃度を示しません。その血漿タンパク質結合率は 85% ~ 95% の範囲です。食事の直後に投与すると、食物は薬物の吸収を高め、ピーク血漿濃度を低下させ、ピークレベルに達するまでの時間を延長する可能性があります。絶食投与では約 1 時間以内に血漿中濃度がピークに達しますが、食中または食後の投与では約 2 時間を要します。塩酸トラゾドンは主に肝臓ミクロソーム酵素によって代謝されます。薬物とその代謝産物は両方とも血液脳関門を容易に通過しますが、胎盤関門は最小限しか通過せず、代謝産物は最終的に腎臓を介して排泄されます。排泄は 2 つの段階で起こります: 急速な初期段階 (半減期は 36 時間)、その後より遅い第 2 段階(半減期 59時間)、食事摂取の影響を受けません。クリアランス率には大きな個人差があるため、特定の患者ではトラゾドンが血漿中に蓄積する可能性があります。この薬は母乳中に排泄される可能性があります。


 

A悪いR反応


一般的な副作用には、眠気、疲労、めまい、頭痛、不眠症、神経過敏、震えなどがあります。かすみ目、口渇、便秘だけでなく。あまり一般的ではありませんが、起立性低血圧(食事と同時に摂取すると軽減される可能性があります)、頻脈、吐き気、嘔吐、腹部不快感などの副作用が含まれます。非常にまれなケースですが、患者は筋骨格系の痛みや過度の夢を経験することがあります。臨床研究では、塩酸トラゾドンの使用に関連する可能性のある特定の副作用(起立不耐症、アレルギー反応、貧血、胃膨満、排尿異常、性機能障害、月経障害)が報告されていますが、これらは少数の患者にしか発生しません。


 

DラグO緑豊かな


他の薬剤(エタノール、エタノール-トリクロロアセトアルデヒド水和物-スタノキシレート、イソペントバルビタール、メチルジアゼパム、またはアモバルビタール)と併用投与した場合、塩酸トラゾドンの過剰摂取は致死的となる可能性があります。単回の過剰摂取に関連する最も重篤な副作用には、異常な陰茎勃起、呼吸停止、てんかん発作、心電図異常などがあります。一般的な副作用には、眠気や嘔吐などがあります。過剰摂取は、さまざまな副作用の発生率と重症度を高めます。現在、特定の解毒剤は存在しません。低血圧および過度の鎮静は、標準的な臨床プロトコルに従って管理する必要があります。過剰摂取の場合には、胃洗浄を行う必要があります。利尿薬の投与により、薬物の排泄が促進される場合があります。


 

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