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プリテリビル
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プリテリビル

Model:348086-71-5
プリテリビルは、単純ヘルペスウイルス(HSV)感染症、特にアシクロビル抵抗性疾患の免疫不全患者の治療のために開発中の、ファーストインクラスの経口で生物学的に利用可能なウイルスヘリカーゼプライマーゼ阻害剤です。化学的には、プリテリビルはウイルスのヘリカーゼ-プライマーゼ複合体を標的とし、アシクロビルのようなヌクレオシド類似体とは異なる新しい作用機序です。

プリテリビルは、単純ヘルペスウイルス感染症の管理における満たされていない重大なニーズに対処するために開発されている新規治療薬です。プリテリビルは、ヘリカーゼ プライマーゼ阻害剤として、標準的なヌクレオシド アナログ療法に対する耐性を獲得した HSV 株に対して有効な新しい作用機序を提供します。臨床試験では、プリテリビルは、免疫不全患者に対する研究者が選択した治療法と比較して優れた有効性を実証し、病変の完全治癒率が大幅に高くなりました。プリテリビルの良好な安全性プロファイルと経口バイオアベイラビリティにより、患者にとって便利で忍容性の高い選択肢となり、標準治療を変える可能性があります。プリテリビルは、その臨床的可能性を超えて、HSV 治療薬の医薬品開発および分析研究における重要な参照標準として機能します。

 

製品パラメータ

パラメータ

仕様

製品名

プリテリビル

CAS番号

348086-71-5

分子式

C18H18N4O3S2

分子量

402.49

外観

白い固体

溶解性

水に溶けます。エタノールに不溶。

≥DMSO中13.9 mg/mL

沸点

639.4 ± 65.0 ℃

密度

1396 ± 0.06g/cm3

保管状態

2-8℃

 

生物活性

プリテリビル (BAY 57-1293、AIC316) は、単純ヘルペス ウイルス (HSV)-1 と HSV-2 の両方に対する抗ウイルス活性を備え、20 nM の IC50 値を示す強力なヘリカーゼ プライマーゼ阻害剤です。

 

Iインビトロ研究

作用機序には、BAY57-1293 がウイルスのヘリカーゼ-プライマーゼ複合体の ATPase 活性を用量依存的に直接阻害することが含まれます。 BAY57-1293 は、アシクロビル耐性 HSV 変異体に対して強力な抗ウイルス活性も示します。さらに、BAY57-1293 は、Vero 細胞における 1 型単純ヘルペスウイルスによって誘発される Aβ および P-タウの産生を減少させます。

 

Iインビボ研究

BAY57-1293(経口投与)は、マウスおよびラットの致死性播種性ヘルペス感染モデル(0.5 mg/kg)、マウスの帯状疱疹様皮膚疾患播種モデル(15 mg/kg)、およびマウスの眼ヘルペスモデルにおいて強力な抗ウイルス活性を示しました。

 

お問い合わせ

抗ウイルス薬の発見研究を行っている場合でも、HSV 治療薬の分析方法を開発している場合でも、耐性メカニズムの研究を行っている場合でも、コスパーファームは高品質のプリテリビルの信頼できるパートナーです。ご要望については、今すぐお問い合わせください。

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