3-ニトロ-4-(((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)アミノ)-ベンゼンスルホンアミド

3-ニトロ-4-(((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)アミノ)-ベンゼンスルホンアミドは、慢性リンパ性白血病に対して承認されたファーストインクラスのBCL-2阻害剤であるベネトクラクス（ABT-199）の合成において「ABT199中間体2」として広く認識されている極めて重要な医薬中間体です。 Venetoclax 合成カスケードの重要な構成要素として、3-ニトロ-4-(((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)アミノ)-ベンゼンスルホンアミドは、BCL-2 タンパク質に対する薬物の結合親和性に寄与する必須のスルホンアミド機能を提供します。 3-ニトロ-4-(((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)アミノ)-ベンゼンスルホンアミドは、BTK、PI3K、およびJAK-2阻害剤を合成するための試薬としても機能し、創薬におけるこの足場の幅広い適用可能性を示しています。品質管理の文脈では、3-ニトロ-4-(((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)アミノ)-ベンゼンスルホンアミドは、ベネトクラクス製剤の分析方法開発および品質管理試験の不純物参照標準（Venclexta Impurity 2）として使用されます。この化合物は、融点が 188 ～ 191℃、純度仕様が最大 99.5% の黄色から暗黄色の固体として供給されます。 3-ニトロ-4-(((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)アミノ)-ベンゼンスルホンアミドは、合成のしやすさと生物学的関連性が融合したものであり、製薬メーカーや分析研究所にとって不可欠な中間体となっています。

製品パラメータ

応用

3-ニトロ-4-(((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)アミノ)-ベンゼンスルホンアミドは、BTK、PI3K、およびJAK-2阻害剤の合成に使用される試薬であり、医薬品中間体としても使用されます。

合成ルート

4-フルオロ-3-ニトロベンゼンスルホンアミド (1.0 g、4.54 mmol)、4-(アミノメチル)テトラヒドロピラン (0.6 g、4.49 mmol) およびトリエチルアミン (1.3 g、6.81 mmol) を 10 mL のテトラヒドロフランに溶解します。反応物を室温で５時間撹拌した後、減圧下で蒸留して溶媒を除去する。残渣にメタノール２０ｍＬを加え、乾燥処理後、３－ニトロ－４－（（（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）メチル）アミノ）ベンゼンスルホンアミド１．４ｇを収率９７％で得た。

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ベネトクラクス製造プロセスの開発、品質管理のための分析法の準備、または新規キナーゼ阻害剤の合成のいずれにおいても、コスパーファームは高品質の中間体および参照標準の信頼できるパートナーです。 3-ニトロ-4-(((テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)メチル)アミノ)-ベンゼンスルホンアミドに関する要件について今すぐご相談ください。ご協力をお待ちしております。