エンシフェントリン

エンシフェントリンは、呼吸器医学における画期的な医薬有効成分および研究用化合物であり、慢性閉塞性肺疾患の治療のためのファーストインクラスの吸入デュアル PDE3/4 阻害剤として機能します。エンシフェントリンは、第 III 相臨床試験を成功裡に完了し、規制当局の承認を取得した唯一の PDE3/4 デュアル阻害剤として、COPD 病理の 2 つの重要な側面に対処します。—気管支収縮と炎症—新しい作用機序を持つ単一の分子を通じて。このユニークなプロファイルは、エンシフェントリンが、サルブタモールなどの標準的な短時間作用型β作動薬（ピークFEV1増加量＞200mL）に匹敵する気管支拡張を提供しながら、PDE4阻害を通じて抗炎症効果ももたらし、ロフルミラストなどの経口PDE4阻害剤に伴う重大な胃腸副作用がないことを意味します。臨床試験では、エンシフェントリンは忍容性プロフィールが顕著に改善され、ロフルミラストの場合は9～10％であったのに対し、患者の下痢の発生率は1％未満でした。この化合物のユニークなピリミド[6,1-a]イソキノリン-4-オンコアと二重のPDE3/4阻害活性により、エンシフェントリンは呼吸器研究にとって非常に貴重なツールであるだけでなく、分析法開発および品質管理アプリケーションの参照標準となっています。

製品パラメータ

COPDの治療薬

エンサフェンタン（エンサフェネタンとしても知られる）は、新規のファーストインクラスの PDE3 と PDE4 の二重阻害剤であり、抗炎症作用と気管支拡張作用を示します。 PDE3 の阻害は、環状アデノシン一リン酸 (cAMP) レベルを調節することによって平滑筋の弛緩を誘導できます。並行対照の第 III 相臨床試験では、標準的なネブライザーを介して投与されたエンフェンタンは肺機能を大幅に改善し、呼吸困難を軽減しましたが、生活の質に対する影響には一貫性がありませんでした。さらに、これらの研究のデザインは、LABA+LAMA または LABA+LAMA+ICS レジメンにエンセフェンタンを追加した場合の効果を評価することを目的としたものではありませんでした。したがって、そのような治療プロトコル内での薬剤の役割を完全に特徴付けることは困難でした。これらの研究では安全性や忍容性の問題は観察されませんでした。エンセフェンタンは現在米国でのみ入手可能です。

I指示

この製品は、ホスホジエステラーゼ 3 (PDE3) とホスホジエステラーゼ 4 (PDE4) の二重阻害剤であり、成人患者の慢性閉塞性肺疾患 (COPD) の維持療法に適応されます。

効果

エンシフェントリンは、ホスホジエステラーゼ 3 (PDE3) と PDE4 の初の二重吸入阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 0.4 nM と 1,479 nM です。気管支拡張作用と抗炎症作用を示し、慢性閉塞性肺疾患（COPD）の研究に使用できます。

お問い合わせ

呼吸器研究では、最高の品質基準と文書化基準を満たす化合物が求められます。—Cosperpharm はまさにそれを実現します。 COPD 治療の新時代を代表するクラス初のデュアル PDE3/4 阻害剤である Ensifentrine を使用して、当社がどのようにお客様の取り組みをサポートできるかをご紹介します。