アビバクタムナトリウム

アビバクタムナトリウムは、共有結合性、可逆性の非酸性物質です。‑β‑ラクタムβ‑複雑な腸疾患の治療にセフタジジムと組み合わせて使用​​されるラクタマーゼ阻害剤‑腹部および尿路感染症、および病院‑肺炎を発症した。アビバクタム ナトリウムは、そのクラスでは初めて、広範なスペクトルの細菌を阻害することにより、増大する抗菌薬耐性の脅威に対処します。β‑ラクタマーゼ。アビバクタムナトリウムは、次の純度の固体粉末として供給されます。≥98%。アビバクタムナトリウムのユニークなジアザビシクロオクタン足場により、共有結合による可逆的な阻害が可能になります。β‑加水分解されていないラクタマーゼ。アビバクタムナトリウムは、分析方法の開発、方法の検証、および品質管理アプリケーションの参照標準としても利用できます。s.

 

製品パラメータ

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パラメータ	仕様
製品名	アビバクタムナトリウム
CAS番号	1192491-61-4
分子式	C₇H₁₀N₃NaO₆S
分子量	287.23 g/mol
外観	ホワイト固体粉末
融点	＞208 ℃
保管状態	乾燥、室温で密封

 

M仕組みOf Aアクション 

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β-ラクタマーゼ酵素は、セリンを介してアビバクタムのアミド結合に対する求核攻撃を開始し、開環と加水分解を伴わない阻害された酵素状態を構成する共有結合複合体の形成を引き起こします。その後の環化によりラクタム環が復元され、アビバクタムが得られます。求核攻撃による開環速度は環化速度をはるかに上回り、β-ラクタマーゼを主に阻害状態に保ちます。このプロセス中に、アビバクタム自体は逆反応によって復元され、長期にわたる酵素阻害が与えられます。非ラクタム構造骨格を持つ新規 β-ラクタマーゼ阻害剤であるアビバクタムは、結核菌のラクタマーゼ酵素を不可逆的に阻害します。

 

P製品F特徴

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アビバクタム (NXL-10、Chemicalbook 4) はジアザボルビセンクラスの化合物に属し、現在最も有望な新規 β-ラクタマーゼ阻害剤とみなされています。市販されている 3 種類の β-ラクタマーゼ阻害剤と比較して、有効性の持続性、酵素への可逆的な共有結合を示し、β-ラクタマーゼの生成を誘導しません。

 

U向かってE 影響する

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アビバクタム単独では重篤な有害事象は引き起こされません。最も一般的な副作用は、適用部位の局所的な皮膚炎症 (12%) と頭痛 (6%) です。その他の副作用としては、口渇、発熱、神経過敏、味覚障害、頭痛、多汗症な​​どがありますが、いずれも重症度は軽度です。要約すると、アビバクタムに関連する有害事象は軽微です。セフォタキシムやセフロキシムなどの抗生物質と組み合わせて使用​​すると、アビバクタムは良好な忍容性を示し、重篤な副作用は報告されていません。

 

お問い合わせ

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